贝派地酸(Nilemdo)
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贝派地酸(Nilemdo)是一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,自2020年在美国获批上市以来,便成为近二十年来FDA批准的首款非他汀类口服降胆固醇药物,为心血管疾病高危人群及原发性高脂血症患者提供了新的治疗选择。 贝派地酸(Nilemdo)通过抑制胆固醇合成途径中的关键酶,有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,其独特的降脂机制填补了临床治疗领域的空白。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
贝派地酸是一种新型的非他汀类降脂药,于2020年获得美国FDA批准上市,主要用于治疗高胆固醇血症及动脉粥样硬化性心血管疾病。
药品称呼
通用名称:贝派地酸、Bempedoic Acid
商品名称:Nilemdo
适应靶点
腺苷三磷酸-柠檬酸裂解酶(ACL)。
适应症和适应人群
心血管风险降低
用于无法接受推荐他汀类治疗(包括未使用他汀类药物)的成人患者:
确诊心血管疾病(CVD),或无确诊CVD但具有高心血管事件风险。
可降低心肌梗死和冠状动脉血运重建风险。
降脂治疗
作为饮食辅助,联合其他LDL-C降低疗法,或单独使用(当无法联用其他降脂药物时),用于成人原发性高脂血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)。
规格与性状
规格
180mg*28片/盒。
性状
白色至近白色椭圆形片剂,一面刻有“180”,另一面刻有“ESP”。
用法用量
口服180mg,每日一次,可与食物同服或空腹服用。确切的剂量方案应遵循医生的处方和医疗指导。
具体您可以阅读贝派地酸完整用法用量信息,推荐文章:贝派地酸(Nilemdo)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
高脂血症试验:上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛、支气管炎、肢体疼痛、贫血、肝酶升高。
心血管结局试验:高尿酸血症、肾功能损害、贫血、肝酶升高、肌肉痉挛、痛风、胆石症。
严重不良反应
高尿酸血症与痛风、肌腱断裂。
实验室异常
血尿酸升高、肌酐轻度上升、血红蛋白降低、血小板计数增加。
具体您可以阅读贝派地酸完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:贝派地酸(Nilemdo)的副作用。
注意事项
高尿酸血症
用药后可能出现血清尿酸升高,多在前4周内发生,停药后可恢复。需定期监测尿酸水平,关注关节疼痛、红肿等症状,必要时进行降尿酸治疗,并告知患者出现相关症状及时就医。
肌腱断裂
使用贝派地酸可能增加肌腱断裂风险,常见于肩袖、跟腱等部位,高风险人群包括老年人、合用激素或抗生素者、肾功能不全及有肌腱病史者。应告知患者警惕突发疼痛、肿胀或“咔嗒”声,一旦出现肌腱损伤迹象应立即停药并就医,有相关病史者应慎用。
肝酶监测
用药期间可能出现肝转氨酶(AST、ALT)升高,多为暂时性。建议定期监测肝功能,尤其是有肝病基础的患者,以便及时发现并处理异常。
特殊人群用药
【孕妇】不建议对孕妇或疑似妊娠的女性使用利司扑兰干糖浆。若经临床评估确需用药,应充分告知患者药物可能对胎儿造成潜在风险,并在给药前通过可靠的妊娠试验确认未妊娠。
【哺乳期女性】使用利司扑兰期间需权衡药物治疗与母乳喂养的利弊,决定是否暂停哺乳或停药。该药物可能进入人乳,从而影响婴儿,因此在用药期间应密切观察婴儿是否出现异常反应,如腹泻、皮疹等。
【具有生殖潜力的男性和女性】对于具有生育能力的女性,应在用药前确认未妊娠,并在治疗期间及末次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施;若男性的伴侣有妊娠可能,应在治疗期间及末次给药后至少4个月内使用屏障避孕法,并在用药前充分了解其对生育能力的潜在影响。
【儿童使用】早产儿禁用该药,因代谢能力不足可能导致血药浓度升高。出生后不满2个月的患儿应按特定剂量每日给药一次,并密切监测肝肾功能及运动发育;2岁以上患儿则根据体重调整剂量,并定期评估运动功能以确保疗效与安全性。
【老年人使用】目前尚无针对65岁以上老年患者的药代动力学、有效性和安全性数据,说明书未提供明确用药指导,因此在老年患者中使用时需谨慎评估。
【肾功能损害】尚无肾功能不全患者的用药研究数据,暂未明确推荐剂量调整方案,但建议在用药期间定期监测肾功能。
【肝功能损害】重度肝损害患者使用本品时需谨慎,可能需要调整剂量并延长给药间隔,同时加强血药浓度监测;轻度至中度肝损害患者无需调整剂量,但仍应定期监测肝功能指标。
禁忌症
对贝派地酸或本品处方中任何辅料(如胶体二氧化硅、羟丙基纤维素等)有严重过敏反应史的患者禁用,严重过敏反应包括但不限于血管性水肿。
药物相互作用
辛伐他汀
贝派地酸与辛伐他汀合用时,会升高辛伐他汀的血药浓度,可能增加辛伐他汀相关肌病的发生风险,临床应避免两者合用剂量超过20mg的辛伐他汀。
普伐他汀
贝派地酸与普伐他汀合用时,会升高普伐他汀的血药浓度,可能增加普伐他汀相关肌病的发生风险,临床应避免两者合用剂量超过40mg的普伐他汀。
药物过量
目前尚无贝派地酸过量用药的临床经验。若发生过量,应根据患者具体症状(如恶心、呕吐、腹痛等)开展对症支持治疗,密切监测患者生命体征及肝肾功能、电解质等指标,尚无特异性解毒剂。
药代动力学
吸收:达峰时间约3.5小时,食物不影响生物利用度。
分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积18L。
代谢:主要经UGT2B7代谢为无活性产物。
排泄:70%经尿排出(主要为葡糖苷酸结合物),30%经粪便排出。
半衰期:约21小时。
生产厂家
日本第一三共(日本Daiichi-Sankyo)
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辛伐他汀 Simvastatin
【功能与主治】 辛伐他汀,适应症为高脂血症对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者。 【用法与用量】 患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。 推荐的起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者 ,起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑
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氟伐他汀 fluvastatin 来适可
【功能与主治】饮食不能完全控制的高脂血症。 【型号与规格】4 0mg*28粒 【用法与用量】20 - 40 mg/日,傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时,剂量可增加到40 mg/次,每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。 【注意事项】 对本药及其赋形剂过敏者,活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者禁用。 治疗前应作肝功能检查,用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者,应中止治疗。有肝病及过量饮酒史者需慎用。对伴有无法解释的弥漫性肌痛,肌触痛
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依折麦布辛伐他汀 ezetimibe/simvastatin Vytorin
【功能与主治】 1.原发性高胆固醇血症:本品适用于原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症或混合性高脂血症患者饮食控制以外的辅助治疗。本品可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)、甘油三酯(TG)和非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)水平,并能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。 2.纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品适用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平
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依维苏单抗 Evinacumab Evkeeza
【贮藏】 储存在2℃至8℃的冰箱中。将药瓶保存在原纸箱中,避免光线照射;不要冻结;不要振摇。Evkeeza不含防腐剂,如果不立即使用,从输液准备时间至输液结束,稀释溶液冷藏在2℃至8℃应不超过24小时,或在室温至25℃中保存应不超过6小时。 【适应症】 1.Evkeeza是注射用处方药,是其他低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低疗法的辅助药物,用于治疗12岁及以上患有纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的成人和儿童患者。 2
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依折麦布 ezetimibe Ezetrol
【功能与主治】 易降醇Ezetrol适应症为原发性高胆固醇血症。 本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。 纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH) 本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
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非诺贝特 fenofibrate Lipanthyl
【功能与主治】 本品在体内经酯酶的作用迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用,具有明显的降低血清胆固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【型号与规格】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味.熔点为78~82°C.极易溶于氯仿,易溶于丙酮或乙醚,略溶于乙醇,几乎不溶于水. 本品经氧瓶燃烧破坏后,溶液显氯化物鉴别反应. 【用法与用量】 成人口服:一次100mg,一日3次。维持量:待血脂明显下降后改为一次100mg。 【注意事项】 本品对诊断有干扰
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二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
【贮藏】 储存在20至25°C(68至77°F)下;允许偏差为15至30°C(59至86°F)[见USP受控室温]。 【适应症】 1.Vascepa作为最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物,用于降低甘油三酯(TG)水平升高(≥ 150mg/dL)的成年患者发生心肌梗死、中风、冠状动脉血运重建和需要住院治疗的不稳定型心绞痛的风险。 *已确诊的心血管疾病或 *糖尿病和2个或更多心血管疾病的额外风险因素。 2.作为饮食的辅助,降低严重(≥
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米泊美生钠(mipomersen sodium)Kynamro
【功能与主治】 米泊美生钠的疗效主要是针对纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的治疗。能够通过降低LDL-C水平来帮助患者管理这一疾病,从而可能减少心血管疾病的发生。 【剂型规格】 注射剂,200mg/ml 【用法用量】 需遵循医嘱。通常,该药物每周注射一次,具体剂量根据患者病情和体重而定。注射前需确保药物已完全溶解,并缓慢注射以减少不良反应。治疗期间,医生会定期监测患者的血脂水平和肝功能,以确保用药安全和有效。 【禁忌】
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洛美他派 lomitapide Juxtapid
【功能与主治】 洛美他派主要用于治疗纯合家族性高胆固醇血症的成年患者,其疗效在于显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,通过抑制微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)来减少脂蛋白的分泌,从而控制血脂,降低心血管疾病风险。 【剂型规格】 片剂,分5mg,10mg,20mg三种规格,每瓶28片。 【用法用量】 口服,通常建议每日一次,在晚餐时或晚餐后两小时内服用,并随食物一同摄入。具体剂量应根据患者的血脂水平、治疗反应和耐受性来确定,因此需严格遵循医生的指导。 【禁忌】
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波立达 alirocumab Praluent
适应症 PRALUENT是一种PCSK9(proproteinConvertaseSubtilisinKexinType9)抑制剂抗体,适用于饮食和最大耐受他汀类药物治疗,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的成人,他们需要额外降低LDL-胆固醇(LDL-C)。 用法用量 在开始alirocumab之前,应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因(例如,肾病综合征,甲状腺功能减退症)。Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg
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佩玛贝特(Pemafibrate)
佩玛贝特(Pemafibrate)是一种新型选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)调节剂,属于降血脂药物,相较于传统贝特类药物,对血糖、肝肾功能的影响较小,安全性更优。 佩玛贝特于2013年在日本获批上市,用于治疗高甘油三酯血症;此后,在欧洲和美国的上市进程逐步推进,2019年经欧洲药品管理局(EMA)批准在欧盟成员国上市,2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,正式进入北美市场。
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日本降高血脂药(Bezatol)
Bezatol(苯扎贝特缓释片,日文商品名:ベザトールSR錠)由日本制药企业キッセイ薬品工業株式会社(中文译名:橘生药品工业株式会社,英文:KisseiPharmaceuticalCo.,Ltd.)研发生产。 贝扎贝特类药物自20世纪90年代起逐步在全球范围内推广应用,而Bezatol作为日本本土研发的缓释剂型,依托橘生药品工业株式会社的制剂技术优势,优化了药物释放速率与体内吸收曲线,更适配高脂血症患者的长期治疗需求。
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Omega-3(Lotriga)
2004年Omega-3软胶囊获美国FDA批准(商品名Lovaza®),成为首个在美国上市的高纯度ω-3脂肪酸处方药。 日本则更早实现技术突破,1990年全球首个ω-3类药物Epadel(二十碳五烯酸乙酯)在日本获批,2012年武田制药(Takeda)研发的EPA+DHA复方配剂Lotriga颗粒胶囊获批,随后在60余个国家上市应用。
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洛美他派(Juxtapid)
洛美他派(Juxtapid)于2012年12月21日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为“Juxtapid”。2013年7月,欧洲委员会(EC)批准其在欧洲上市。 洛美他派在多个国家被批准用于HoFH的辅助治疗,具有重要的临床价值。尽管其疗效确切,但使用过程中需密切监测肝功能和脂肪代谢情况,以防出现肝脂肪变性或维生素脂溶性吸收障碍等副作用。
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依折麦布(Zetia)
依折麦布(Zetia)是一种胆固醇吸收抑制剂,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,并具有延缓动脉粥样硬化进展、稳定斑块等心血管保护作用。 使用依折麦布的患者需注意,孕妇、哺乳期妇女、对药物过敏者、活动性肝病或血清转氨酶持续升高者禁用。常见不良反应包括头痛、腹痛、腹泻、转氨酶升高等。
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欧米伽-3脂肪酸(Lotriga)
日本武田(Takeda)研发的欧米伽-3脂肪酸制剂,主要成分为EPA和DHA乙酯,用于调节血脂。该药在欧美等地已获批准上市多年,其中美国以Lovaza商品名于2004年获FDA批准,欧洲部分国家以Omacor上市,广泛用于高甘油三酯血症患者。 国际新闻报道显示,欧米伽-3脂肪酸制剂在控制血脂和心血管风险方面的研究持续获得关注。国外临床研究指出,高纯度EPA制剂可显著降低甘油三酯水平,同时改善心血管健康指标。媒体也报道其在老年高脂血症患者中的应用趋势不断上升,成为血脂管理的重要选择之一。
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