达芦那韦(darunavir)

达芦那韦(darunavir)

达芦那韦为人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)蛋白酶抑制剂，适用于治疗3岁及以上成人和儿科患者的HIV-1感染。本品必须与利托那韦(ritonavir)联合使用，并搭配其他抗逆转录病毒药物共同给药。

达芦那韦与利托那韦及其他抗逆转录病毒药物联合使用，可有效抑制HIV-1病毒复制，降低患者病毒载量，提高CD4+T淋巴细胞计数，改善患者免疫功能，延缓HIV-1感染相关疾病的进展，降低机会性感染的发生风险，提升患者生活质量和长期生存率。

达芦那韦治疗期间需严格遵医嘱，不可漏服或自行停药，以免导致病毒耐药。所有用药方案均应在具有HIV治疗经验的医师指导下制定和监测。

治疗开始前的检测

对于有治疗经验的患者，在开始达芦那韦/利托那韦治疗前，建议评估治疗史，并进行基因分型和/或表型测试，以明确HIV-1病毒的药物敏感性。在开始本品治疗前，应进行适当的实验室检查，如血清肝功能生化检查。

治疗期间的监测

对于存在潜在慢性肝炎、肝硬化，或治疗前转氨酶升高的患者，应监测血清肝功能生化指标，尤其是在达芦那韦/利托那韦治疗的最初几个月。

成人患者的推荐剂量

达芦那韦必须与利托那韦联合使用才能发挥治疗效果，若未正确与利托那韦合用，达芦那韦的血浆浓度将不足以达到预期的抗病毒效果，且可能改变部分药物相互作用。无法吞咽达芦那韦片剂的患者可使用100mg/mL的达芦那韦口服混悬液。

初治成人患者

达芦那韦的推荐口服剂量为800mg(1片800mg片剂或8mL口服混悬液)，每日一次，与100mg利托那韦(1片100mg片剂或胶囊，或1.25mL80mg/mL利托那韦口服溶液)同服，且需随餐服用。8mL达芦那韦剂量应使用附带的口服给药注射器分两次4mL给药。

有治疗经验的成人患者

基线基因分型测试有助于剂量选择，若无法进行基因分型测试，推荐达芦那韦600mg与利托那韦100mg每日两次同服。

无达芦那韦耐药相关取代突变(包括V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54L、I54M、T74P、L76V、I84V和L89V)的患者：

口服1片800mg达芦那韦片剂与1片100mg利托那韦片剂/胶囊，每日一次，随餐服用。或8mL达芦那韦口服混悬液与1.25mL利托那韦口服溶液，每日一次，随餐服用(8mL达芦那韦剂量需分两次4mL给药)。

存在至少一种达芦那韦耐药相关取代突变，或无基线耐药信息的患者：

口服1片600mg达芦那韦片剂与1片100mg利托那韦片剂/胶囊，每日两次，随餐服用。或6mL达芦那韦口服混悬液与1.25mL利托那韦口服溶液，每日两次，随餐服用。

妊娠期患者的推荐剂量

妊娠期患者的推荐剂量为达芦那韦600mg与利托那韦100mg每日两次，随餐服用。仅在特定情况下，对于妊娠前已稳定接受达芦那韦800mg与利托那韦100mg每日一次方案、病毒学抑制良好(HIV-1RNA<50拷贝/mL)，且改为每日两次方案可能影响耐受性或依从性的妊娠期患者，可考虑继续每日一次方案。

儿科患者的推荐剂量(3岁至18岁以下，体重至少10kg)

医疗专业人员应特别注意达芦那韦的准确剂量选择、用药医嘱转录、给药信息和用药指导，以最大程度降低用药错误、过量和剂量不足的风险。处方者应根据每位儿童的体重(kg)选择合适的达芦那韦/利托那韦剂量，且剂量不得超过成人推荐剂量。对于体重≥15kg的儿童，在开具达芦那韦处方前应评估其吞咽片剂的能力，若无法可靠吞咽片剂，应考虑使用达芦那韦口服混悬液。达芦那韦的推荐剂量基于体重，需与利托那韦同服且随餐服用。

初治儿科患者或无达芦那韦耐药相关取代突变的经治儿科患者

体重10kg至15kg以下的患者：按体重给药，达芦那韦35mg/kg每日一次，利托那韦7mg/kg每日一次，使用口服混悬液。具体剂量如下：

体重≥10kg至<11kg：达芦那韦3.6mL(350mg)与利托那韦0.8mL(64mg)，每日一次，随餐服用。

体重≥11kg至<12kg：达芦那韦4mL(385mg)与利托那韦0.8mL(64mg)，每日一次，随餐服用。

体重≥12kg至<13kg：达芦那韦4.2mL(420mg)与利托那韦1mL(80mg)，每日一次，随餐服用。

体重≥13kg至<14kg：达芦那韦4.6mL(455mg)与利托那韦1mL(80mg)，每日一次，随餐服用。

体重≥14kg至<15kg：达芦那韦5mL(490mg)与利托那韦1.2mL(96mg)，每日一次，随餐服用。

注：上述特定体重组的350mg、385mg、455mg和490mg达芦那韦剂量，为方便混悬液给药，分别向上取整为3.6mL、4mL、4.6mL和5mL。

体重≥15kg的患者：可使用片剂或口服混悬液，具体剂量如下：

体重≥15kg至<30kg：达芦那韦600mg与利托那韦100mg，每日一次，随餐服用。或达芦那韦6mL(600mg)口服混悬液与1.25mL(100mg)利托那韦口服溶液，每日一次，随餐服用。

体重≥30kg至<40kg：达芦那韦675mg与利托那韦100mg，每日一次，随餐服用。或达芦那韦6.8mL(675mg)口服混悬液与1.25mL(100mg)利托那韦口服溶液，每日一次，随餐服用(6.8mL达芦那韦剂量需分两次3.4mL给药)。

体重≥40kg：达芦那韦800mg与利托那韦100mg，每日一次，随餐服用。或达芦那韦8mL(800mg)口服混悬液与1.25mL(100mg)利托那韦口服溶液，每日一次，随餐服用(8mL达芦那韦剂量需分两次4mL给药)。

存在至少一种达芦那韦耐药相关取代突变的经治儿科患者

体重10kg至15kg以下的患者：达芦那韦20mg/kg每日两次，利托那韦3mg/kg每日两次，使用口服混悬液。具体剂量如下：

体重≥10kg至<11kg：达芦那韦2mL(200mg)与利托那韦0.4mL(32mg)，每日两次，随餐服用。

体重≥11kg至<12kg：达芦那韦2.2mL(220mg)与利托那韦0.4mL(32mg)，每日两次，随餐服用。

体重≥12kg至<13kg：达芦那韦2.4mL(240mg)与利托那韦0.5mL(40mg)，每日两次，随餐服用。

体重≥13kg至<14kg：达芦那韦2.6mL(260mg)与利托那韦0.5mL(40mg)，每日两次，随餐服用。

体重≥14kg至<15kg：达芦那韦2.8mL(280mg)与利托那韦0.6mL(48mg)，每日两次，随餐服用。

体重≥15kg的患者：可使用片剂或口服混悬液，具体剂量如下：

体重≥15kg至<30kg：达芦那韦375mg与利托那韦48mg(0.6mL口服溶液)，每日两次，随餐服用。或达芦那韦3.8mL(375mg)口服混悬液与0.6mL(48mg)利托那韦口服溶液，每日两次，随餐服用。

体重≥30kg至<40kg：达芦那韦450mg与利托那韦60mg(0.75mL口服溶液)，每日两次，随餐服用。或达芦那韦4.6mL(450mg)口服混悬液与0.75mL(60mg)利托那韦口服溶液，每日两次，随餐服用。

体重≥40kg：达芦那韦600mg与利托那韦100mg，每日两次，随餐服用。或达芦那韦6mL(600mg)口服混悬液与1.25mL(100mg)利托那韦口服溶液，每日两次，随餐服用。

注：3岁以下儿科患者不推荐使用达芦那韦/利托那韦。

严重肝功能不全患者不推荐使用

轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。目前尚无严重肝功能不全患者合用达芦那韦/利托那韦的相关数据，因此不推荐此类患者使用。