度他雄胺(Dutasteride)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

度他雄胺(Dutasteride)

药品规格：

0.5mg*30粒/盒

生产企业：

功能主治：

度他雄胺(Dutasteride)为选择性5α-还原酶抑制剂，适用于以下情况：单药治疗：用于治疗男性有症状的良性前列腺增生(BPH)，且患者前列腺已增大，具体疗效包括：改善BPH相关症状、降低急性尿潴留(AUR)的发生风险、降低需接受BPH相关手术的风险。联合治疗：与α-肾上腺素能拮抗剂(如坦索罗辛)联用，治疗男性有症状的良性前列腺增生(BPH)，且患者前列腺已增大。使用限制：本品不获批用于前列腺癌的预防。

摘要

度他雄胺(Dutasteride)是一种由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline，GSK)研发的第二代5α还原酶抑制剂，于2001年11月20日首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。此外，度他雄胺还在多个国家获批用于治疗男性型脱发(AGA)，并在日本、韩国等地用于该适应症。目前，该药物已在包括美国、欧洲、日本、韩国等70多个国家和地区获批上市。在中国，度他雄胺于2011年获批进口，商品名为安福达，并已纳入医保报销范围。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

度他雄胺属于相对特异性的5α-还原酶抑制剂，通过形成酶复合体来抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶同工酶，从而抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT)。抑制DHT的生成有助于抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。

药品称呼

通用名称：度他雄胺、Dutasteride

商品名称：安福达、Avodart

规格与性状

规格

0.5mg*30粒/盒。

性状

软胶囊，内容物为无色至淡黄色透明油状物。

适应症

良性前列腺增生(BPH)

用于治疗症状性BPH，改善症状(如尿流缓慢、尿频)。

降低急性尿潴留风险。

减少需前列腺切除术的可能性。

联合用药

可与α1-肾上腺素能受体阻滞剂(如坦索罗辛)联用治疗BPH。

主要成分

活性成分：度他雄胺。

用法用量

良性前列腺增生(BPH)的成人推荐剂量为0.5 mg口服，每日1次，需持续用药(停药后症状可能复发)。整粒吞服，不可掰开或咀嚼(胶囊内容物可能刺激黏膜)。

关于度他雄胺的具体用法用量内容，您可以阅读完整度他雄胺用药指南信息。推荐文章：度他雄胺的用法用量。

不良反应

1.临床试验中观察到的副作用

单药治疗相关副作用

勃起功能障碍、性欲降低、射精障碍、乳腺疾病。

联合治疗(与坦索罗辛联用)相关副作用

射精障碍、勃起功能障碍、性欲降低、乳腺疾病、头晕。

2.上市后观察到的副作用

免疫系统反应：超敏反应，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、局部水肿、严重皮肤反应(如皮肤剥脱)、血管性水肿。

肿瘤：男性乳腺癌。

精神系统反应：抑郁情绪。

生殖系统与乳腺反应：睾丸疼痛、睾丸肿胀。

具体您可以阅读度他雄胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度他雄胺的不良反应。

注意事项

1、禁忌症

对度他雄胺或辅料过敏者。

妊娠期女性(可能导致男性胎儿外生殖器畸形)。

2、监测要求

前列腺癌筛查：用药前排除前列腺癌(可能降低PSA水平)。

PSA解读：治疗6个月后PSA值需乘以2才具可比性。

肝功能：重度肝损患者需谨慎。

3、特殊人群

孕妇：禁止接触破碎胶囊(皮肤吸收可致胎儿畸形)。

育龄期女性：处理药物时需戴手套(避免通过精液接触)。

儿童：禁用(安全性及有效性未建立)。

4、其他警告

精液参数影响：可能减少精液量(不影响生育力的数据有限)。

停药后效应：PSA水平可能持续抑制达6个月。

特殊人群用药

【孕妇】禁用度他雄胺，因其可抑制男性胎儿外生殖器发育;孕妇不得接触胶囊，若接触需立即清洗以避免皮肤吸收。

【哺乳期女性】因缺乏相关数据且存在潜在风险，哺乳期女性禁用度他雄胺。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性禁用并避免接触胶囊以防后续妊娠风险;男性用药可能影响精液参数，对生育能力的影响尚不明确，需医生评估。

【儿童使用】度他雄胺不适用于儿童，其安全性和有效性尚未确立，无相关适应症。

【老年人使用】无需调整剂量，65岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上无显著差异，但需监测个体反应。

【肾功能损害】无需调整剂量，肾功能损害对度他雄胺药代动力学影响极小。

【肝功能损害】度他雄胺在肝功能损害患者中的安全性未明确，因主要经肝脏代谢，可能导致药物暴露增加，需医生评估后谨慎使用。

禁忌

孕妇：禁用。度他雄胺可抑制男性胎儿外生殖器发育，孕妇使用可能导致胎儿损害。

对本品或其他5α-还原酶抑制剂过敏者：禁用。既往已证实对度他雄胺或其他5α-还原酶抑制剂(如非那雄胺)存在临床显著过敏反应(如严重皮肤反应、血管性水肿)的患者，不得使用。

密封阴凉干燥处保存。

药物相互作用

细胞色素P4503A酶抑制剂

度他雄胺主要经CYP3A4和CYP3A5代谢，目前尚未开展强效CYP3A4抑制剂对度他雄胺药代动力学影响的临床研究，但基于体外数据，强效CYP3A4抑制剂(如利托那韦、酮康唑等)可能升高度他雄胺血药浓度，临床联用时需谨慎。

α-肾上腺素能拮抗剂

度他雄胺与坦索罗辛或特拉唑嗪联用时，不影响后者的稳态药代动力学;目前尚未评估坦索罗辛或特拉唑嗪对度他雄胺药代动力学的影响，但联合治疗与度他雄胺单药治疗对血清双氢睾酮(DHT)的降低作用一致。

钙通道阻滞剂

度他雄胺与维拉帕米或地尔硫䓬联用时，可降低度他雄胺清除率，导致度他雄胺暴露增加，但该增加无临床意义，无需调整度他雄胺剂量。

度他雄胺与氨氯地平(非CYP3A4抑制剂类钙通道阻滞剂)联用时，对度他雄胺清除率无影响，无需调整剂量。

消胆胺

单次服用度他雄胺5mg后1小时服用消胆胺12g，不影响度他雄胺的相对生物利用度，两者联用无需调整剂量。

地高辛

度他雄胺0.5mg/日与地高辛联用3周，不影响地高辛的稳态药代动力学，两者联用无需调整剂量。

华法林

度他雄胺0.5mg/日与华法林联用3周，不影响华法林S-异构体或R-异构体的稳态药代动力学，也不影响华法林对凝血酶原时间的作用，两者联用无需调整剂量。

药物过量

目前尚无度他雄胺过量的特异性解毒剂，若发生药物过量，需立即停药并给予对症支持治疗，治疗时需考虑本品较长的消除半衰期(约5周)，需延长监测时间。

药代动力学

吸收：单剂口服本品0.5mg后，血药浓度达峰时间(Tmax)为2-3小时；绝对生物利用度约为60%(范围40%-94%)。

分布：度他雄胺表观分布容积为300-500L，提示药物广泛分布于组织中。

代谢：度他雄胺主要在肝脏经细胞色素P450(CYP)3A4和CYP3A5代谢，生成多种代谢产物，包括4'-羟基度他雄胺、6-羟基度他雄胺、6,4'-二羟基度他雄胺及15-羟基度他雄胺(仅由CYP3A4生成)。

排泄：稳态消除半衰期约为5周，每日服药后，血药浓度在1个月时达稳态浓度的65%，3个月时达稳态浓度的90%；停药后，血清中本品浓度仍可检测到4-6个月。

贮存方法

度他雄胺应储存于室温(25℃)环境下，允许短期波动至15-30℃(59-86℉)。

度他雄胺胶囊若长期处于高温环境，可能出现变形或变色，若胶囊出现变形、变色或渗漏，不得使用。

生产厂家

英国葛兰素史克