恩塞芬汀(Ohtuvayre)
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
恩塞芬汀(Ohtuvayre)是由生物制药公司Verona Pharma plc研发的首个双重PDE3/PDE4抑制剂吸入制剂。2024年6月，该药获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗，标志着COPD治疗领域迎来了二十多年来全新作用机制的首选吸入药物。 该药的获批受到业界广泛关注。国外行业媒体指出其双重机制不仅能扩张支气管，还能直接抑制肺部炎症，为患者提供了差异化的治疗选择。它的上市被视作对现有LAMA/LABA/ICS治疗方案的重要补充，尤其为中重度COPD患者带来了新的希望。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
恩塞芬汀是一种新型的双重磷酸二酯酶3(PDE3)和磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，通过雾化吸入给药。其独特的双重抑制机制可同时实现支气管扩张和抗炎作用，适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的长期维持治疗。恩塞芬汀不能用于缓解急性支气管痉挛症状。
药品称呼
通用名称：恩塞芬汀、Ensifentrine
商品名称：Ohtuvayre
适应靶点
为磷酸二酯酶3(PDE3)和磷酸二酯酶4(PDE4)的双重抑制剂。
适应症和适应人群
适应症：用于成人慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
适应人群：确诊为COPD的成年患者。
规格与性状
规格：3mg/2.5mL*60支/盒。
性状：为无菌、淡黄色至浅黄色的混悬液，装于单位剂量低密度聚乙烯安瓿中。每安瓿内含3mg恩塞芬汀，悬浮于pH6.7的磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、聚山梨酯20、氯化钠、失水山梨醇单月桂酸酯和注射用水的混合水溶液中。
主要成分
活性成分：恩塞芬汀。
辅料：磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、聚山梨酯20、氯化钠、失水山梨醇单月桂酸酯、注射用水。
用法用量
推荐剂量：3mg(即一支安瓿)，每日两次(早晨和晚间各一次)，通过配备咬嘴的标准喷射雾化器经口吸入给药。
使用说明：
准备：仅在使用前立即从铝箔袋中取出安瓿。剧烈摇晃安瓿直至内容物充分混匀。
转移药物：挤压安瓿，将所有内容物完全挤入雾化器药杯。
丢弃：丢弃已使用的安瓿及任何残留物。
吸入：使用连接空气压缩机的标准喷射雾化器(配备咬嘴)进行口服吸入治疗。
药物兼容性：尚未确立恩塞芬汀与其他药物混合使用的兼容性。恩塞芬汀不应在物理上与其他药物混合，也不应加入含有其他药物的溶液中。
具体您可以阅读恩塞芬汀完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：恩塞芬汀的用法用量。
不良反应
最常见不良反应(发生率≥1%且高于安慰剂)包括：背痛、高血压、尿路感染和腹泻。
严重不良反应：
矛盾性支气管痉挛：可能危及生命，应立即停药并启用替代疗法。
精神类不良事件：包括自杀意念和行为、失眠、焦虑、抑郁等。有抑郁和/或自杀念头或行为史的患者需谨慎权衡治疗获益与风险。
具体您可以阅读恩塞芬汀副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：恩塞芬汀的副作用。
注意事项
急性支气管痉挛发作：不应用于缓解急性症状(如急救治疗)。急性症状应使用吸入性短效支气管扩张剂治疗。
矛盾性支气管痉挛：与其他吸入药物一样，本剂可能引起矛盾性支气管痉挛。一旦发生，应立即使用吸入性短效支气管扩张剂治疗，并立即停用，启用替代疗法。
精神类事件(包括自杀风险)：使用本药与精神类不良反应增加相关。在开始治疗前，医务人员应仔细评估有抑郁和/或自杀念头或行为史患者的治疗风险与获益。治疗期间若发生此类事件，应重新评估继续治疗的风险与获益。
特殊人群用药
【孕妇】尚无孕妇使用数据评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。
【哺乳期女性】尚无关于恩塞芬汀是否存在于人乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁产量影响的数据。应综合考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对恩塞芬汀的临床需求以及恩塞芬汀或潜在母体疾病对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确人类数据。
【儿童使用】尚未确立恩塞芬汀在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】在临床研究中，与较年轻的成年患者相比，未观察到恩塞芬汀在安全性或有效性方面的总体差异，但不能排除部分老年个体敏感性更高。
【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)或终末期肾病患者尚未进行评估。
【肝功能损害】中度或重度肝功能损害患者的恩塞芬汀全身暴露量增加约2.3倍。肝功能损害患者应慎用恩塞芬汀。
禁忌症
对恩塞芬汀或恩塞芬汀任何成分过敏的患者禁用。
药物相互作用
其他药物对恩塞芬汀的影响
CYP2C9抑制剂：与CYP2C9抑制剂氟康唑(200mg，每日两次)合用时，单次3mg剂量的恩塞芬汀的Cmax和AUC0-inf分别升高1.4倍和1.6倍。
恩塞芬汀对其他药物的影响
细胞色素P450酶：在治疗相关浓度下，恩塞芬汀不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4。
转运蛋白：在治疗相关浓度下，恩塞芬汀不是P-糖蛋白(P-gp)的底物，而是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物；其对BCRP、P-gp以及多种摄取转运蛋白(如OATP1B1/1B3,OAT1/3,OCT2,MATE1/2-K)无抑制作用。
药物过量
过量可能导致头痛、心动过速和心悸等体征和症状。治疗包括暂时停用恩塞芬汀，并进行适当的对症和/或支持治疗。
药代动力学
作用机制：恩塞芬汀通过抑制PDE3和PDE4，导致细胞内环磷酸腺苷(cAMP)和/或环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高，产生下游信号效应。
吸收：吸入给药后，约0.6-1.5小时达到血药峰浓度(Cmax)。约90%的吸入剂量被递送至肺部并吸收。
分布：表现为布容积大，血浆蛋白结合率约为90%。
代谢：主要代谢途径为氧化(羟基化、O-去甲基化)，随后是结合反应(如葡萄糖醛酸化)。CYP2C9是主要的代谢酶，CYP2D6作用较小。
消除：终末消除半衰期约为10.6-12.6小时。主要经粪便排泄，经尿排泄的原形药物可忽略不计(<0.3%)。
特殊人群：年龄、性别、种族、体重等人口统计学协变量无临床显著影响。中度肾功能损害患者的表观清除率平均降低25%。中度至重度肝功能损害患者的暴露量增加。
贮存方法
将未开封的安瓿储存于原装纸盒内的保护性铝箔袋中。储存于20°C至25°C的受控室温下，允许短时间存放于15°C至30°C的环境中。请按照纸盒指示方向直立放置。避光、防高温。请勿冷冻。仅在使用前立即从铝箔袋中取出安瓿。
研发公司
美国Verona
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恩塞芬汀 Ensifentrine Ohtuvayre
Ohtuvayre(ensifentrine，恩塞芬汀)是首款选择性磷酸二酯酶3和磷酸二酯酶4（“PDE3和PDE4”）双重抑制剂，具有支气管扩张和非甾体抗炎联合作用。该药物通过标准喷射雾化器直接输送到肺部，无需高吸气流速或复杂的手-呼吸协调，每日给药两次，每次持续5-7分钟。该药物成为20多年来首个用于维持治疗慢性阻塞性肺病的新型作用机制的吸入式疗法。 【生产企业】Verona Pharma plc 【规格】吸入混悬液：单位剂量安瓿中的3毫克/2.5毫升水混悬液。 【商标】Ohtuvayre
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爱全乐 Ipratropium Bromide Aerosol Atrovent
【功能与主治】 爱全乐Atrovent适用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难：慢性阻塞性支气管炎伴或不伴有肺气肿;轻到中度支气管哮喘。 【型号与规格】 139：4.86mg (以一水合异丙托溴铵计)，每揿20μg (以异丙托溴铵计) 【用法与用量】 除非医生特别处方，下述剂量一般推荐用于成人和6岁以上儿童：预防和长期治疗： 1-2揿，每日数次; 平均每日剂量1-2揿，每天3-4次。 6岁以下儿童同样适用于上述剂量
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沙丁胺醇 salbutamol 喘乐宁
【功能与主治】 沙丁胺醇(salbutamol)主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。 【型号与规格】 本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀，一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200 揿，每揿中含有100 微克沙丁胺醇。 【用法与用量】 本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。 成人： 缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1 揿100
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奥达特罗 olodaterol Striverdi
适应症和用途 STRIVERDI RESPIMAT雾化吸入是一种长效β2-肾上腺能激动剂适用为：在有慢性阻塞性肺病(COPD)患者中长期，每天1次维持支气管扩张剂治疗气流阻塞，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。 重要限制: ⑴ STRIVERDI RESPIMAT是不适用治疗COPD的急性恶化。 ⑵ STRIVERDI RESPIMAT是不适用治疗哮喘。 剂量和给药方法 ⑴ 只为经口吸入 ⑵ Striverdi Respimat两剂每天吸入1次。 剂型和规格
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乌美溴铵维兰特罗 umeclidinium/vilanterol Anoro Ellipta
适应症是治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。它适用于COPD患者的长期、每日一次的维持治疗，有助于缓解气流阻塞症状。 用法用量：每日一次，每次经口吸入。具体剂量需遵循医嘱，不可自行调整。 副作用可能包括呼吸道感染、咽炎、头痛、肌肉痉挛等。此外，还可能导致心率加快或心律不齐等心血管副作用。窄角型青光眼患者和前列腺肥大或膀胱颈阻塞患者慎用，因可能恶化相关病情。 需注意以下几点：严格遵循医嘱用药，不可自行调整剂量或用药方式。定期监测病情，及时向医生反馈。避免与其他药物同时使用
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阿地溴铵（aclidinium bromide）Tudorza Pressair
【功能与主治】 阿地溴铵是一种长效抗胆碱能药物，疗效主要体现在对慢性阻塞性肺病(COPD)的治疗上。它能够有效松弛肺部大气道周围的肌肉，从而改善通气状况。 【剂型规格】 吸入粉剂，400 μg/1支 【用法用量】 每日两次，每次经口吸入400微克。使用前需确保吸入器干燥，并按说明书正确操作。用药期间应定期监测病情，根据医生建议调整剂量。 【禁忌】 主要包括对任何成分过敏的患者禁用。同时，对于严重心脏病、严重心律失常或窄角型青光眼的患者，也应避免使用。此外
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茚达特罗 indacaterol Arcapta
【功能与主治】 茚达特罗是一种吸入型粉硬胶囊，用于治疗慢性阻塞性肺炎患者气道堵塞(支气管扩张药品)。 【剂型规格】 吸入粉硬胶囊：75μg。 【用法用量】 使用时需与NEOHALER吸入器同时使用，每天1次，吸入量为75μg。 【禁忌】 主要包括对成分过敏的患者禁用，以及未使用长期哮喘控制药物的哮喘患者禁用。此外，孕妇、哺乳期妇女、运动员、窄角型青光眼、尿潴留、肝肾重度损害患者等也应慎用。 【注意事项】 首先，对药物成分过敏者禁用，过敏体质者慎用。其次，孕妇
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能倍乐 tiotropium/olodaterol
适应症 成人慢性阻塞性肺病(COPD) 用法用量 1、推荐剂量为：能倍乐24小时有效，因此每天只需使用一次，可能的话，每天在同一时间使用。 2、每次使用时喷两次。 3、由于COPD是一种长期性疾病，因此每天使用能倍乐，而不仅仅是遇到呼吸问题时才使用。 4、不要超过推荐剂量。 不良反应 1、服用能倍乐后，立即过敏反应，如皮疹、荨麻疹、口腔和面部肿胀、突然呼吸困难(血管神经性水肿)或其他过敏反应(如血压突然降低或头晕)可能单独发生或作为严重过敏反应的一部分发生
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