格列本脲是一种经典的第二代磺酰脲类口服降糖药,其原研产品由日本太阳制药研发,上市后在全球多个国家广泛用于2型糖尿病的治疗,商品名Euglucon,成为口服降糖领域的基石性药物。 近年来,格列本脲在糖尿病治疗之外的新适应症探索成为国外医药新闻的关注点。例如,其通过拮抗SUR1-TRPM4通道发挥神经保护作用的机制,在脑卒中及创伤性脑水肿治疗方面的潜力已在欧美开展多项临床试验。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
格列本脲为第二代磺酰脲类口服降糖药,通过刺激胰岛β细胞释放内源性胰岛素,发挥强效且持久的血糖降低作用。临床应用中需高度警惕其导致的严重、迁延性低血糖风险,必须在饮食和运动疗法效果不佳的基础上严格筛选适应人群,并密切监测血糖。
药品称呼
通用名称:格列本脲、Glibenclamide
商品名称:Euglucon
适应靶点
ATP敏感性钾离子通道(K-ATP通道):通过特异性结合胰腺β细胞膜上的磺酰脲类受体(SUR1),阻断K-ATP通道,诱导细胞膜去极化,从而促进钙离子内流和胰岛素分泌。
适应症和适应人群
适应症:仅适用于胰岛素非依赖型糖尿病(2型糖尿病),且经饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的患者。
适应人群:具备一定胰岛功能、无酮症倾向的2型糖尿病患者。
规格与性状
规格:2.5mg*500片/盒。
性状:白色素片(片剂上均带有刻线,便于剂量分割)。2.5mg规格长径8.0mm、短径4.0mm,厚2.2mm,质量0.08g。
主要成分
有效成分:格列本脲(Glibenclamide)。
辅料:乳糖水合物、玉米淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、轻质无水硅酸。
用法用量
基本原则:格列本脲应从小剂量开始,根据血糖和尿糖的定期检测结果,逐步调整剂量。若疗效不充分,应及时切换至其他治疗方式(如胰岛素)。
给药时机:通常于餐前或餐后口服。若每日1次,建议于早餐前或后服用;若每日2次,建议于早、晚餐前或后服用。
剂量细节:说明书中未规定具体的起始剂量和维持剂量范围,强调基于个体反应进行剂量滴定,尤其是对于高危人群。
具体您可以阅读格列本脲完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列本脲的用法用量。
不良反应
1.严重不良反应
低血糖(发生率8.9%):可表现为乏力、极度饥饿感、出汗、心悸、震颤、头痛、感觉异常、焦虑、兴奋、神经质、注意力不集中。若低血糖进展缓慢,可能以精神障碍、意识障碍甚至痉挛为主要表现。停药后即使症状暂时缓解,也可能在数日内复发。
无粒细胞增多症、溶血性贫血:发生率不详。
肝炎、肝功能障碍、黄疸:可能出现伴随AST、ALT、γ-GTP升高的肝损伤。
2.其他不良反应(发生率<0.1%~5%)
血液系统:血小板减少、白细胞减少。
肝脏:AST、ALT升高。
消化系统:腹泻、胃胀、便秘、恶心、食欲不振、上腹部疼痛。
过敏反应:瘙痒感、皮疹、光敏性。
精神神经系统:头晕、乏力、嗜睡。
其他:脱发、流泪、视力下降、水肿、酒精耐受性下降。
具体您可以阅读格列本脲副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列本脲的副作用。
注意事项
低血糖风险警示:格列本脲可引起严重且迁延性低血糖。患者及其家属必须充分理解低血糖的症状(乏力、极度饥饿、出汗等)及应对措施。对于从事高空作业、汽车驾驶等高风险职业的患者,需特别注意。
血糖监测:定期检查血糖和尿糖,验证药物疗效。若出现消化道症状(如腹泻、呕吐)、感染、外伤或手术前后,血糖波动风险增加。
α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用时的特殊处理:当与阿卡波糖、伏格列波糖等α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时,若发生低血糖,必须给予葡萄糖(单糖)而非蔗糖等双糖或多糖,否则无法迅速纠正低血糖。
PTP包装使用提示:从PTP板中取出药片后服用,避免误吞PTP片材,以防锐角刺伤食管黏膜,导致穿孔或纵隔炎等严重并发症。
特殊人群用药
【孕妇】禁用。对于孕妇或可能怀孕的女性,禁止使用格列本脲。
【哺乳期女性】应权衡治疗获益与母乳喂养的获益,决定是否继续哺乳或中止用药。其他磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)已有报告显示可经母乳排泄。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】说明书中尚未明确。格列本脲主要用于成人2型糖尿病。
【老年人使用】应从低剂量开始,定期监测,谨慎给药。老年人生理功能通常较低,更易发生低血糖。
【肾功能损害】严重肾功能损害者禁用。有诱发低血糖的风险。肾功能损害者(除外严重损害)慎用。有诱发低血糖的风险。
【肝功能损害】严重肝功能损害者禁用。有诱发低血糖的风险。肝功能损害者(除外严重损害)慎用。有诱发低血糖的风险。
禁忌症
胰岛素依赖型情况:重症酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前期、胰岛素依赖型糖尿病(如1型糖尿病)患者。
应激状态:重症感染、手术前后、严重外伤患者。
严重肝/肾功能障碍:有诱发低血糖风险。
胃肠道疾病:伴有腹泻、呕吐等严重胃肠障碍者。
孕妇或可能妊娠的女性。
过敏史:对本药成分或磺胺类药物有过敏史的患者。
特定药物联用:正在使用波生坦水合物的患者。
药物相互作用
1.禁忌联用
波生坦水合物:联用可能导致肝酶值升高的发生率增加。机制为两者均抑制胆汁酸盐排泄,导致肝细胞内胆汁酸盐蓄积。
2.联用需注意(增强降糖作用,增加低血糖风险)
其他降糖药:胰岛素、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、SGLT2抑制剂。
非选择性β-受体阻滞剂(如普萘洛尔):不仅增强降糖作用,还可能掩盖低血糖的交感神经症状(如心悸、震颤),应谨慎使用,尽量选择选择性β1受体阻滞剂。
香豆素类:华法林。
水杨酸类:阿司匹林、双水杨酯等。
丙酸类消炎药:萘普生、洛索洛芬钠等。更多药物相互作用详情参见说明书。
药物过量
症状:主要表现为低血糖。
处理措施:
若患者能进食:立即给予葡萄糖(5-15克)或含10-30克糖的易吸收果汁、糖果等。
若出现意识障碍:立即静脉注射50%葡萄糖注射液20毫升,并根据血糖水平持续输注5%葡萄糖注射液维持。
辅助治疗:可给予胰高血糖素(作为血糖升高激素)。
药代动力学
吸收:口服后约45%在肠道被吸收。健康成人单次口服5mg后,达峰时间(Tmax)约为1.5小时。
血药浓度:肾功能和肝功能正常的糖尿病患者单次口服2.5mg后,血浆峰浓度(Cmax)平均为82ng/mL(标准差±27),半衰期(t1/2)约为2.7小时。
代谢:主要在肝脏经CYP2C9和CYP3A4酶系代谢,几乎全部被肝脏代谢。
排泄:给药后48小时内,约68%经粪便排出(主要代谢物),约23%经尿液排出。
贮存方法
说明书中尚未明确具体条件。通常应遮光、密封,在干燥处保存。
研发公司
日本太阳制药
该厂家其他药品
更多-

奥氟格列隆(LuciOrfor)Orforglipron
奥氟格列隆(Orforglipron,LuciOrfor)是口服非肽类GLP-1受体激动剂,用于体重管理和2型糖尿病相关代谢治疗研究与临床使用场景。属于内分泌代谢类药物,须按处方在医师指导下使用,不能替代饮食运动与基础降糖方案。
-

日本替西帕肽
日本替西帕肽是礼来日本工厂生产的替尔泊肽(Tirzepatide)预填充注射笔,用于需要药物干预的体重管理。每周皮下注射一次,起始2.5 mg,最大15 mg。不适用于1型糖尿病,有甲状腺髓样癌或MEN2者禁用。处方药,须按说明书或在医师指导下使用。
-

曲格列汀 Trelagliptin TEGLIDX
曲格列汀 Trelagliptin TEGLIDX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:TEGLIDX 生 产 商:老挝大熊制药 中文名称:曲格列汀片 英文名称:Trelagliptin 【适应症】 曲格列汀 Trelagliptin TEGLIDX可作为饮食和运动的辅助手段,改善2型糖尿病成年人的血糖控制。 【用法用量】 对于成年人,每周口服一次,每次100mg的Trelagliptin。 请勿切割、压碎或咀嚼药片。 【规格】
-

帕罗培特立帕肽 Palopegteriparatide Yorvipath
Yorvipath(palopegteriparatide,帕罗培特立帕肽)是一种用于治疗成人慢性甲状旁腺功能减退症的激素替代药物。该药物通过替代患者体内缺失的甲状旁腺激素(PTH),帮助调节体内的钙和磷酸盐水平,从而缓解低钙血症和高磷血症等症状。 【Yorvipath适应症】 Yorvipath是一种甲状旁腺激素(PTH)替代疗法,适用于治疗成人慢性甲状旁腺功能减退症。 【Yorvipath用法用量】 Yorvipath必须通过腹部或大腿前部皮下注射的方式进行给药
-

曲格列汀 Trelagliptin Tresptin
【药品商品名】 Tresptin,品名:曲格列汀,通用名:Trelagliptin 【适应症】 2型糖尿病 【剂量和给药方法】 1、给药方法 通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。 2、规格 100mg/片,4片一盒;50mg/片,4片一盒 3、禁忌症 严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者(由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用本品。 严重感染、手术前后、严重创伤患者(由于需要注射胰岛素控制血糖故不适合使用本品。
-

恩格列净 Empagliflozin Enflon
【药品商品名】 Enflon ,品名:恩格列净,通用名: Empagliflozin。 【适应症】 恩格列净是一种钠—葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂; 适用于: 1.作为饮食和运动的辅助,以改善成年2型糖尿病的血糖控制。 2.降低患有2型糖尿病和已确定的心血管疾病中成人心血管死亡风险。 3.使用限制:不适用1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者的治疗。 【剂量和给药方法】 1、给药方法 恩格列净推荐剂量:10mg每天一次,早晨服用,有或无食物均可
-

司美格鲁肽 Semaglutide LuciSemag
司美格鲁肽片(LuciSemag)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:LuciSemag 生 产 商:卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称:司美格鲁肽片 英文名称:Semaglutide tablets 药品批准文号:08 L 1182/24 (3mg) 药品批准文号:08 L 1186/24 (7mg) 药品批准文号:08 L 1183/24 (14mg) 【适应症】 LuciSemag 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂
-

曲格列汀 Trelagliptin LuciTrelag
曲格列汀片(LuciTrelag)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:LuciTrelag 生 产 商:卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称:曲格列汀片 英文名称:Trelagliptin tablets 药品批准文号:07 L 1143/24 【适应症】 LuciTrelag可作为饮食和运动的辅助手段,改善2型糖尿病成年人的血糖控制。 【用法用量】 对于成年人,每周口服一次,每次100mg的trelagliptin。 请勿切割、压碎或咀嚼药片
-

维格列汀 vildagliptin
【功能与主治】 维格列汀适用于治疗2型糖尿病。它可与二甲双胍合用,当单用二甲双胍最大剂量仍无法控制血糖时;也可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物效果不佳或不适合使用二甲双胍时;此外,对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者,维格列汀还可与其合用,以更有效地控制血糖。 【用法与用量】 成人: 当维格列汀与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,维格列汀的每日推荐给药剂量为100 mg,早晚各给药一次,每次50 mg。 当维格列汀与磺脲类药物合用时,维格列汀的推荐给药剂量为50mg
-

沙格列汀 saxagliptin
【功能与主治】 沙格列汀是一种高效的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过抑制DPP-4,提升内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)水平,进而调节血糖。沙格列汀适用于成年2型糖尿病患者和运动辅助治疗改善血糖控制。 【用法与用量】 推荐剂量为每天1至2片(2.5mg~5mg),饭前服用。 【剂型和规格】 片剂,5mg/28片装。 【不良反应】 在临床试验中,沙格列汀2.5mg和5mg的副作用总体发生率与安慰剂的70.6%相似
相关药品
更多-

苯磺酸米洛沙巴林(Tarlige)
苯磺酸米洛巴沙林(MirogabalinBesilate)是由日本第一三共株式会社(Daiichi Sankyo)自主研发的新型电压门控钙通道α2δ-1亚基配体,属于加巴喷丁类药物的优化衍生物。该药于2019年4月在日本首次获批上市,商品名Tarlige,用于治疗周围和中枢神经病理性疼痛,标志着在疼痛管理领域的重要进展。 据国外新闻媒体报道,苯磺酸米洛巴沙林因其对α2δ-1亚基具有更高的选择性(相比普瑞巴林约高10倍)和更慢的解离动力学,在临床试验中显示出相似疗效但可能降低眩晕、嗜睡等中枢副作用的发生率。
-

非诺贝特片(Lipidil)
非诺贝特片是临床上广泛应用的苯氧芳酸类调脂药物。该药获批上市后被全球多个国家引进用于治疗高甘油三酯血症及混合型高脂血症。其通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)发挥调脂作用,开创了非诺贝特类药物临床应用的新局面。 2005年,国际权威医学期刊《柳叶刀》发表了FIELD研究(非诺贝特干预与糖尿病事件研究)成果,该大规模临床试验证实非诺贝特可有效降低2型糖尿病患者的微血管并发症风险及心血管事件趋势。这一成果促使非诺贝特在糖尿病合并血脂异常领域的应用受到更广泛的关注,并推动了其后全球多个国家在指南中对其临床地位的重新评估。
-

普拉格雷(Effient)
普拉格雷(Prasugrel)是一种不可逆性P2Y12ADP受体拮抗剂,由日本第一三共株式会社与美国礼来公司联合研发,于2009年2月获得欧洲药品管理局批准上市,同年7月获美国食品药品监督管理局批准,商品名Effient。 该药通过抑制血小板聚集,显著降低急性冠脉综合征患者经皮冠状动脉介入治疗后的血栓性心血管事件风险。自上市以来,普拉格雷在欧美临床指南中占据重要地位,与阿司匹林联合用于急性冠脉综合征患者的双联抗血小板治疗。然而,其出血风险促使临床严格筛选适用人群,强调个体化治疗。
-

盐酸二甲双胍缓释片(Glucophage XR)
盐酸二甲双胍缓释片生产厂家为德国默克,其盐酸二甲双胍普通片(Glucophage)于1995年获得美国食品药品监督管理局批准上市,用于治疗2型糖尿病。此后,缓释片剂型(Glucophage XR)获批,为患者提供了每日一次的便捷给药方案。 作为双胍类药物的经典代表,该药凭借其可靠的降糖疗效、不增加体重及心血管安全性等优势,成为全球应用最广泛的口服降糖药之一。
-

甲钴胺片(Methycobal)
甲钴胺片(Methycobal)为活性维生素B12制剂,由日本卫材株式会社原研开发。该药于1981年9月在日本首次获批上市(500μg片剂),随后1984年推出250μg片剂及0.1%细粒剂,用于治疗末梢性神经障碍。 作为全球首个上市的辅酶型维生素B12药物,弥可保突破了传统氰钴胺需体内转化的局限,直接提供甲基转移反应所需的活性辅酶。近年来,甲钴胺在周围神经病变领域的临床价值持续受到国际关注。这些进展进一步巩固了甲钴胺在神经修复治疗中的基础地位。
-

雌二醇透皮贴剂(Estramon)
雌二醇透皮贴剂(Estramon)由德国Hexal AG公司研发生产,后并入Sandoz/诺华集团。该产品在德国获得上市许可,于20世纪90年代末在德国首次获批上市,随后在多个欧洲国家陆续上市,用于绝经后女性的激素替代治疗。 根据2023年9月更新的境外药品信息,欧洲药品管理局(EMA)及德国联邦药品与医疗器械研究所(BfArM)持续关注HRT产品的长期安全性。近年新闻指出,EMA发布药物警戒通报,强调雌二醇透皮贴剂在使用中需联合孕激素以降低子宫内膜癌风险,此外,多项欧洲临床研究新闻显示,透皮雌激素相较于口服制剂,静脉血栓风险相对较低,但仍需个体化评估。
相关视频
更多