马昔腾坦(Macitentan)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

马昔腾坦(Macitentan)

药品规格：

10mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

马昔腾坦为内皮素受体拮抗剂(ERA)，适用于治疗成人肺动脉高压(PAH，WHOI类)，主要目的是降低PAH疾病进展风险及PAH相关住院风险。试验证明，马昔腾坦可显著减少PAH相关疾病进展事件(包括死亡、需静脉/皮下前列环素治疗、PAH恶化等)，降低PAH相关死亡或PAH相关住院的发生风险。

摘要

马昔腾坦(Maxititan)是一种新型内皮素受体拮抗剂(ERA)，由瑞士Actelion制药公司研发，通过双重阻断ETA和ETB受体，显著降低肺血管阻力并延缓肺动脉高压(PAH)疾病进展。该药物于2013年10月获美国FDA批准上市，同年12月获欧洲EMA批准，2015年3月在日本获批，成为全球首个获批用于PAH的口服制剂。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

马昔腾坦在使用过程中需特别注意胚胎-胎儿毒性，育龄期女性需在治疗前排除妊娠，并在治疗期间及停药后至少一个月内采取有效避孕措施。需定期监测肝功能、血红蛋白水平及液体潴留情况。

药品称呼

通用名称：马昔腾坦、Macitentan

商品名称：傲朴舒、Opsumit

适应靶点

ETAxETB

适应症和适应人群

适应症

用于治疗成人肺动脉高压(PAH，WHO分类Ⅰ级)，以降低疾病进展和PAH相关住院风险。

适应人群

特发性或遗传性PAH患者(占研究人群57%)；

结缔组织病相关PAH患者；

先天性心脏病修复术后伴分流PAH患者。

规格和性状

规格

10mg*30片/盒；

性状

白色双凸圆形片剂，双面均压印“10”。

主要成分

活性成分：马昔腾坦；

辅料：硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、羧甲淀粉钠A型等；

用法用量

推荐剂量：10mg口服，每日1次；

剂量调整：高于10mg的剂量未获研究支持，不推荐使用；

用药提示：可与食物同服或空腹服用。

具体您可以阅读马昔腾坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：马昔腾坦(Maxititan)的用法用量。

不良反应

常见不良反应

贫血、鼻咽炎/咽炎、支气管炎、头痛、流感、尿路感染。

严重不良反应

胚胎-胎儿毒性、肝毒性(3.4%患者出现ALT/AST>3×ULN)、液体潴留、血红蛋白下降(平均降低1.0g/dL)、精子数量减少。

具体您可以阅读马昔腾坦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：马昔腾坦(Maxititan)的副作用。

注意事项

胚胎-胎儿毒性

育龄女性用药前需确认妊娠阴性，治疗期间及停药后1个月需采取高效避孕措施；

肝毒性监测

用药前及治疗期间定期检测肝酶，出现肝损伤症状(如黄疸、腹痛)应立即停药；

液体潴留

尤其左心功能不全患者需密切监测体重和水肿情况；

血红蛋白监测

用药前及治疗中定期检查，严重贫血患者避免使用；

精子数量影响

男性患者需知悉可能影响生育能力。

特殊人群用药

【孕妇】动物数据显示马昔腾坦可能致胎儿伤害(含出生缺陷、胎儿死亡)，临床中妊娠女性用药风险尚未完全明确但显著；马昔腾坦禁用于妊娠女性，若治疗期间意外妊娠，需立即停药并告知胎儿潜在风险，由医生评估后续处理方案。

【哺乳期女性】无马昔腾坦进入人乳的临床数据，无法排除对乳儿的潜在严重不良反应风险；建议治疗期间避免哺乳，医生需与患者讨论乳儿喂养的替代方案。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性方面，马昔腾坦可能致胎儿伤害，需严控妊娠风险，治疗前需通过妊娠试验排除妊娠，治疗前、治疗期间及停药后1个月必须使用有效避孕措施，若月经推迟或怀疑妊娠需立即就医验孕，确诊后立即停药；

男性方面，马昔腾坦可能影响精子生成、导致精子数量减少，潜在影响生育能力，对生育有需求的男性需告知医生，目前尚不清楚马昔腾坦对精子数量的影响是否可逆。

【儿童使用】在2-17岁PAH儿童患者中开展的开放标签随机研究未显示临床获益，安全性与有效性未确立；不推荐儿童使用马昔腾坦。

【老年人使用】临床研究中65岁及以上患者占比14%，其安全性、有效性与年轻患者无总体差异；无需根据年龄调整剂量。

【肾功能损害】重度肾功能损害(肌酐清除率15-29mL/min)患者中，马昔腾坦及其活性代谢物暴露分别增加30%、60%，但该增加无临床相关性，轻、中度肾功能损害患者的药代动力学数据未明确；重度肾功能损害患者无需调整剂量，轻、中度肾功能损害患者是否需调整剂量，说明书中尚未明确。

【肝功能损害】轻(Child-PughA)、中(Child-PughB)、重度(Child-PughC)肝功能损害患者中，马昔腾坦暴露分别降低21%、34%、6%，活性代谢物暴露分别降低20%、25%、25%，上述变化均无临床相关性；无需根据肝功能损害程度调整剂量。

禁忌症

妊娠期间禁用(致畸风险高)；对马昔腾坦或辅料高度过敏者禁用。

药物相互作用

强效CYP3A4诱导剂

如利福平(rifampin)，可显著降低马昔腾坦的暴露量，导致药效下降，因此需避免合用。

强效CYP3A4抑制剂

如酮康唑(ketoconazole)、利托那韦(ritonavir)等，可显著增加马昔腾坦的暴露量(酮康唑可使暴露量约翻倍)，增加不良反应风险，因此需避免合用；若HIV治疗需使用强效CYP3A4抑制剂，应选择其他PAH治疗方案。

中度CYP3A4/CYP2C9双重抑制剂或联合抑制剂

中度CYP3A4/CYP2C9双重抑制剂(如氟康唑、胺碘酮)：基于生理药代动力学(PBPK)模型预测，氟康唑(400mg每日一次)可使马昔腾坦暴露量约增加4倍，需避免合用；

联合使用中度CYP3A4抑制剂与中度CYP2C9抑制剂：也可能显著增加马昔腾坦暴露量，需避免合用。

药物过量

头痛、恶心、呕吐；对症支持治疗，血液透析无效(因药物蛋白结合率高)。

药代动力学

吸收：口服后约8小时达峰，食物无影响；

分布：蛋白结合率>99%，表观分布容积约50L；

代谢：经CYP3A4代谢，活性代谢物半衰期48小时；

排泄：50%经尿排出(无原形药)，24%经粪便排出。

贮存方法

在20℃-25℃常温下保存；偶可于15℃-30℃短时波动。防潮避光，置儿童不易触及处。

生产厂家

瑞士Actelion制药(瑞士爱可泰隆)