纳地美定(Naldemedine)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

纳地美定(Naldemedine)

药品规格：

0.2mg*50片/盒

生产企业：

功能主治：

纳地美定(Naldemedine)为口服末梢性μ阿片受体拮抗剂，适用于治疗阿片类药物诱发的便秘。纳地美定可有效改善阿片类药物诱发的便秘症状，能显著提高患者自主排便频率，且在癌症患者及非癌症性慢性疼痛患者中均显示出稳定的疗效，长期使用可改善患者便秘相关症状及生活质量。

摘要

纳地美定(Naldemedine)由日本盐野义制药株式会社研发，目前已相继在美国、欧盟、日本、中国台湾和中国香港等地获批上市。纳地美定的上市为长期使用阿片类药物的患者带来了新的治疗选择，尤其是那些因癌症疼痛或其他慢性疼痛而依赖阿片类药物的患者。它不仅能有效缓解便秘，还能提高患者的生活质量和治疗依从性。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

纳地美定(Naldemedine)分子结构经过优化，难以穿透血脑屏障，从而减少对中枢神经系统的副作用，如干扰镇痛作用或引起戒断症状，特别适用于需要长期使用阿片类药物的慢性非癌性疼痛患者。

药品名称

通用名称：纳地美定、Naldemedine

商品名称：Symproic

作用靶点

其主要机制是通过外周μ-阿片受体拮抗作用来缓解便秘。

适应症与适用人群

适应症

适用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者的阿片诱导性便秘(OIC)，特别是那些因为癌症或癌症治疗引起的慢性疼痛，且不需要频繁调整阿片剂量的患者。

适用人群

对于需要长期稳定使用阿片类药物(≥4周)且出现阿片诱导便秘症状的成人慢性非癌性疼痛患者。

规格与性状

规格

0.2mg*50片/盒；0.2mg*14片/盒。

性状

黄色圆形薄膜包衣片，一面印有Shionogi标识，另一面标注“0.2”。

主要成分

活性成分：纳地美定托西酸盐。

用法用量

1、推荐用量

每次口服0.2mg，建议每日一次。可与食物同服或空腹服用。

2、注意事项

镇痛药的剂量无需调整。

对于使用阿片类药物少于4周的患者，疗效可能不佳。

若停用阿片类药物，纳地美定也应同步停用。

具体您可以阅读纳地美定完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：纳地美定(naldemedine)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥2%)

腹痛、腹泻、恶心、胃肠炎。

2、严重不良反应

胃肠道穿孔：虽然罕见，但可能危及生命，通常表现为持续或加重的剧烈腹痛。

阿片戒断症状：症状包括多汗、寒战、流泪、潮热、发热、打喷嚏、腹痛、腹泻等，尤其见于血脑屏障受损的患者。

过敏反应：偶见支气管痉挛、皮疹等。

建议您阅读纳地美定完整副作用内容。推荐文章：纳地美定(naldemedine)的副作用。

注意事项

胃肠道穿孔风险

对于有胃肠道结构性病变(如消化性溃疡、憩室病)历史的患者，应特别小心。如出现严重腹痛，应立即停药并就医。

阿片戒断症状监测

特别是在血脑屏障受损的患者(例如中枢神经系统疾病患者)，应密切监测戒断症状。

药物相互作用

与CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑等)合用

CYP3A抑制剂可抑制纳地美定经CYP3A4介导的代谢，导致纳地美定血药浓度升高，增加副作用发生风险，需谨慎合用并监测患者反应。

与CYP3A诱导剂(如利福平等)合用

CYP3A诱导剂可促进纳地美定经CYP3A4介导的代谢，导致纳地美定血药浓度降低，可能减弱疗效，需密切评估疗效并考虑调整剂量。

与P-糖蛋白抑制剂(如环孢素等)合用

P-糖蛋白抑制剂可抑制纳地美定经P-糖蛋白介导的转运，导致纳地美定血药浓度升高，且可能升高脑内浓度，增加不良反应风险，需谨慎合用并加强监测。

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益明确大于潜在风险时，方可用于孕妇或可能妊娠的女性。

【哺乳期女性】纳地美定可经大鼠乳汁分泌，推测可能进入人类乳汁。使用时需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处，权衡后决定是否继续哺乳或停用纳地美定。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未对儿童及青少年开展临床试验，说明书中尚未明确。

【老年人使用】老年人生理功能可能下降，但药代动力学研究显示，年龄对纳地美定的药代动力学无显著影响。使用时需综合评估患者整体健康状况，加强监测。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者及需血液透析的终末期肾病患者，与健康人相比，无显著临床差异；且纳地美定无法经血液透析清除。无需调整剂量，但需密切监测肾功能变化。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)肝功能损害患者，与健康人相比，无显著临床差异。无需调整剂量，但需监测肝功能。

禁忌症

1.对活性成分或任何辅料过敏者；

2.有反复梗阻风险的患者；

3.已知或疑似有胃肠道梗阻的患者。

药物过量

包括腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。高剂量可能伴随寒战、多汗、头晕等症状。没有特效解毒剂，血液透析无效，应进行对症支持治疗。

贮存方法

将纳地美定避光保存于原装瓶中，建议存储温度为20℃-25℃，允许短时间存放在15℃-30℃之间。

药代动力学

吸收：口服后约0.75小时达到峰浓度(Cmax)。高脂饮食可延迟吸收，但不影响生物利用度。

分布：血浆蛋白结合率为93%-94%，表观分布容积为155L。

代谢：主要通过CYP3A代谢为去甲纳地美定，也通过UGT1A3代谢为3-葡糖苷酸结合物。

排泄：半衰期为11小时，57%通过尿液排泄(其中16%-18%为原型药物)，35%通过粪便排泄。

特殊人群：对于肝肾功能不全患者，无需调整剂量(除非肝损害严重)。

研发公司

日本盐野义制药株式会社