替格瑞洛是一种口服、可逆性、直接作用的P2Y12受体拮抗剂，属于抗血小板药物。其通过选择性抑制腺苷二磷酸(ADP)诱导的血小板活化与聚集，发挥预防动脉粥样硬化血栓形成事件的作用。与氯吡格雷等前体药物不同，替格瑞洛无需代谢激活即可直接起效，起效迅速，且具有可逆性抑制作用。替格瑞洛适用于特定高危心血管疾病患者，常与阿司匹林联合用于双重抗血小板治疗(DAPT)，以降低缺血事件风险，但需注意其出血风险。

药品称呼

通用名称：替格瑞洛、Ticagrelor

商品名称：倍林达、Brilinta

适应靶点

替格瑞洛的主要作用靶点为血小板的P2Y12受体。其通过可逆性结合于该受体的变构位点，抑制ADP介导的信号转导，从而阻断血小板活化和聚集。此外，替格瑞洛还可抑制平衡型核苷转运蛋白-1(ENT-1)，增加细胞外腺苷浓度，可能对局部缺血组织产生保护作用，但此效应的临床意义尚在研究中。

适应症和适应人群

急性冠脉综合征(ACS)：

适用于计划接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的急性冠脉综合征患者，包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)和ST段抬高型心肌梗死(STEMI)。

仅限于当阿司匹林联合另一种P2Y12受体拮抗剂的治疗方案适用，但因副作用等原因无法使用其他抗血小板药物时考虑使用

陈旧性心肌梗死：

适用于具有至少一项高危因素(年龄≥65岁、需药物治疗的糖尿病、既往≥2次心肌梗死、血管造影证实的多支血管病变冠状动脉疾病、或非末期慢性肾功能不全)的陈旧性心肌梗死患者。

仅用于经评估认为动脉粥样硬化血栓事件风险极高，且出血风险可控，适合继续双联抗血小板治疗的患者。

规格与性状

规格：60mg*140片,90mg*140片/盒。

性状：60mg片剂为极淡黄红色圆形薄膜衣片，直径约8.1mm，厚度约3.8mm，重量约0.21g，表面刻有“60T”标识。90mg片剂为淡黄色圆形薄膜衣片，直径约9.2mm，厚度约4.6mm，重量约0.31g，表面刻有“90T”标识。

主要成分

活性成分：替格瑞洛。

辅料：60mg片为D-甘露醇、磷酸氢钙水合物、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇400、黑氧化铁、三氧化二铁。90mg片为D-甘露醇、磷酸氢钙水合物、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、滑石粉、聚乙二醇400、黄色三氧化二铁。

用法用量

急性冠脉综合征：成人患者通常起始负荷剂量为180mg(即2片90mg片剂)，随后维持剂量为90mg，每日两次，口服给药。

陈旧性心肌梗死：成人患者通常剂量为60mg，每日两次，口服给药。

共同注意事项：替格瑞洛应与阿司匹林联合使用，阿司匹林维持剂量为每日81–100mg。对于接受冠状动脉支架植入的患者，用药时应参考所用支架的相关医疗器械说明书。对于陈旧性心肌梗死患者，给药疗程应个体化评估，综合考虑动脉粥样硬化血栓事件风险与出血风险后决定。

具体您可以阅读替格瑞洛完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替格瑞洛的用法用量。

不良反应

严重不良反应

出血：包括颅内出血(如脑出血)、消化道出血(如牙龈出血、直肠出血、出血性胃溃疡)、尿路出血、咯血、玻璃体出血等，可能危及生命。

过敏反应：包括过敏性反应和血管性水肿。

心动过缓：包括高度房室传导阻滞、窦性停搏等缓慢性心律失常。

其他常见不良反应

非常常见(≥10%)：呼吸困难。

常见(1%~10%)：皮下出血、鼻出血、挫伤、注射部位出血、血尿、恶心、腹泻、血肌酐升高、头晕、高尿酸血症。

不常见(0.1%~1%)：肌肉出血、关节出血、结膜出血、视网膜出血、耳出血、生殖器出血、皮疹、瘙痒、眩晕、意识模糊、低血压、痛风。

罕见(<0.1%)：玻璃体出血、腹膜后出血、血精症、肿瘤出血。

具体您可以阅读替格瑞洛副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替格瑞洛的副作用。

注意事项

围手术期管理：若计划进行可能导致出血风险增加的手术，建议术前至少停药5天。若无法保证足够停药时间，术后出血风险显著增高，需密切监测。对于血栓高风险患者，停药期间应采取适当的血栓预防措施；术后重启用药前，必须确认手术部位已充分止血。

出血风险管理：对于出血风险较高的患者，应考虑暂停或终止治疗。若出现疑似出血的临床症状，应及时进行相关实验室检查并采取干预措施。

联合用药风险：初始负荷剂量及与阿司匹林联合用药可能增加出血风险，需充分评估。

患者教育：应告知患者用药期间出血倾向增加，若出现异常出血应立即就医。就诊其他科室时需主动告知正在服用本品。指导患者规律服药，若漏服应在下次预定时间服用单次剂量，不可双倍服药。

特殊疾病患者：

出血倾向者、未控制的高血压患者、低体重患者：出血风险增高。

脑梗死或短暂性脑缺血发作(TIA)病史患者：避免使用，出血风险显著增高。

心动过缓高风险患者(如病态窦房结综合征、高度房室传导阻滞)：避免使用，可能引起或加重心动过缓。

慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘或充血性心力衰竭患者：可能引发或加重呼吸困难，需监测呼吸状态，必要时停药。

高尿酸血症、痛风或尿酸肾病患者：可能引起血清尿酸水平升高。

特殊人群用药

【孕妇】仅当治疗获益明确大于潜在风险时方可使用。动物实验显示，在暴露量约为人体推荐剂量4倍时，可观察到胚胎吸收、发育延迟和骨骼异常。

【哺乳期女性】建议用药期间停止哺乳。动物数据显示替格瑞洛可经乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在国内开展儿童人群的临床研究，安全性及有效性未确立。

【老年人使用】出血风险增高，尤其是75岁以上患者。临床研究显示该人群出血发生率有升高趋势。

【肾功能损害】出血风险增高，尤其是肌酐清除率(CrCl)<60 mL/min的患者。终末期肾病(ESRD)患者需血液透析时，替格瑞洛及其活性代谢物无法通过透析有效清除。

【肝功能损害】中度或重度肝损伤(Child-Pugh B或C级)患者禁用，因凝血因子合成减少可能加重出血风险。轻度肝损伤(Child-Pugh A级)患者可使用，但需谨慎。

禁忌症

1.活动性病理性出血患者。

2.有颅内出血病史的患者。

3.中度或重度肝损伤患者。

4.对替格瑞洛或任何辅料有过敏史的患者。

5.正在使用强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦、考比司他、恩曲他滨/替诺福韦)的患者。

6.正在使用强效CYP3A诱导剂(如利福平、利福布汀、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草提取物)的患者。

药物相互作用

禁忌联合用药

强效CYP3A抑制剂：如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦、含考比司他的制剂、恩曲他滨/替诺福韦。合用会显著抑制替格瑞洛代谢，升高其血药浓度，增强抗血小板作用及出血风险。

强效CYP3A诱导剂：如利福平、利福布汀、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草。合用会显著诱导替格瑞洛代谢，降低其血药浓度，减弱疗效。

需注意的联合用药

抗凝药与抗栓药：如华法林、肝素、尿激酶、阿替普酶等血栓溶解剂，以及萘普生等非甾体抗炎药(NSAIDs)。合用可协同增加出血风险，需密切监测出血体征。

中效CYP3A抑制剂：如地尔硫䓬、维拉帕米、氟康唑。可能升高替格瑞洛血药浓度，需谨慎。

CYP3A诱导剂：如依非韦伦、莫达非尼。可能降低替格瑞洛血药浓度，影响疗效。

辛伐他汀：替格瑞洛可抑制CYP3A，升高辛伐他汀血药浓度，增加横纹肌溶解或肌病风险。

P-糖蛋白(P-gp)抑制剂：如环孢素、奎尼丁。可能抑制替格瑞洛的外排，升高其血药浓度。

瑞舒伐他汀：替格瑞洛可抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，升高瑞舒伐他汀血药浓度，增加肌肉毒性风险。

地高辛：替格瑞洛可抑制P-gp，升高地高辛血药浓度，需监测地高辛毒性表现。

吗啡：可能延迟替格瑞洛的吸收，降低其血药浓度，需注意疗效可能减弱。

药物过量

症状：主要表现为出血时间延长和临床出血事件。

处理：无特异性解毒剂。血液透析不能有效清除替格瑞洛及其活性代谢物。血小板输注可能无法逆转其抗血小板作用，临床获益有限。应对症支持治疗，密切监测出血体征。

药代动力学

吸收：口服后迅速吸收，绝对生物利用度约36%。高脂饮食对吸收影响轻微，替格瑞洛AUC增加约21%，其活性代谢物Cmax降低约22%，但无显著临床意义。

分布：稳态分布容积约87.5L，血浆蛋白结合率高(替格瑞洛99.4%，活性代谢物AR-C124910XX99.9%)。

代谢：主要经肝脏CYP3A4/5代谢生成活性代谢物AR-C124910XX，该代谢物亦具有P2Y12受体拮抗活性，全身暴露量约为母药的30%-40%。

排泄：约58%经粪便、26.5%经尿液排泄。原形药物及活性代谢物在尿中排泄均不足1%。

特殊人群：

女性、老年人：替格瑞洛及其代谢物的暴露量较男性或年轻成人增高。

肾功能损害：重度肾功能不全或ESRD患者，替格瑞洛暴露量变化不大，活性代谢物暴露量轻度增加，但不显著影响抗血小板活性。

轻度肝损伤：替格瑞洛暴露量轻度增加，抗血小板作用与健康人群相似。

贮存方法

室温保存。有效期3年。需置于原始包装中，避光防潮。PTP包装的药片需从铝箔板中取出后服用，避免误吞铝箔导致食管损伤。

研发公司

阿斯利康(AstraZeneca)