西洛他唑(Pletaal)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

西洛他唑(Pletaal)

药品规格：

100mg*100片/盒

生产企业：

功能主治：

西洛他唑在临床上主要适用于两大领域。对于由慢性动脉闭塞症引起的下肢缺血性症状，如静息痛、溃疡及肢体冷感，本品通过抑制血小板聚集和扩张外周血管，能有效增加患肢血流量，从而促进溃疡愈合、缓解疼痛与改善肢体循环，提升患者行走距离与生活质量。它主要针对动脉粥样硬化等病因导致的血管狭窄或闭塞。西洛他唑被批准用于预防非心源性缺血性脑梗塞(卒中)的复发。其抗血小板作用有助于防止在动脉粥样硬化斑块基础上形成新的血栓，降低卒中再发风险。必须明确指出，此适应症明确排除了心源性脑栓塞(如房颤导致的血栓)，因为其病理机制不同。对于无症状性脑梗塞的预防，其有效性尚未得到证实。西洛他唑是一种针对特定血管闭塞性疾病的重要治疗选择，需严格遵循适应症使用。

摘要

西洛他唑由日本大冢制药株式会社原研开发。该药物于1999年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名为Pletal。其独特的双效机制，为外周动脉疾病的管理提供了除传统抗血小板药外的新选择。在国际医药资讯中，西洛他唑曾引起业界对其在卒中二级预防中潜在角色的关注。有临床研究将其与阿司匹林进行对比，探讨其在亚洲卒中人群中的预防效果与出血风险谱。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

西洛他唑为磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂，是一种抗血小板聚集及血管扩张药。其核心作用机制是通过选择性抑制PDE3活性，增加血小板和血管平滑肌细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)浓度，从而抑制血小板聚集并扩张血管。临床上主要用于改善慢性动脉闭塞症引起的缺血症状，以及预防非心源性脑梗塞的复发。

药品称呼

通用名称：西洛他唑、Cilostazol

商品名称：Pletaal、プレタールOD錠

适应靶点

西洛他唑主要作用于磷酸二酯酶3(PDE3)，通过抑制该酶，提升细胞内cAMP水平，从而发挥抗血小板聚集和血管舒张作用。

适应症和适应人群

慢性动脉闭塞症：用于改善因该病引起的溃疡、疼痛、冷感等缺血性症状。

脑梗塞(非心源性)再发抑制：用于预防非心源性脑梗塞(即排除心源性脑栓塞)患者发病后的复发。

适应人群：确诊为上述疾病的成人患者。不适用于无症状性脑梗塞的卒中预防。

规格与性状

规格：100mg*100片/盒。

性状：西洛他唑为白色口崩片。直径约9.0mm，厚度约3.8mm，片重约250mg，刻有识别码“OG18”。

主要成分

活性成分：西洛他唑(Cilostazol)。

辅料：D-甘露醇、交联聚维酮、微晶纤维素、玉米淀粉、阿司帕坦(含L-苯丙氨酸)、预胶化淀粉、硬脂酸镁。

用法用量

常规成人剂量：西洛他唑一次100mg，一日2次，口服。

剂量调整：可根据患者年龄及症状进行适当增减。

给药相关信息：西洛他唑为口崩片，可无需水送服或在口中崩解后吞咽。一项药代动力学研究显示，与空腹给药相比，餐后给药可使血药峰浓度(Cmax)增加约2.3倍，药时曲线下面积(AUC)增加约1.4倍。

具体您可以阅读西洛他唑完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西洛他唑的用法用量。

不良反应

警告及严重不良反应：

心绞痛：用药可能增加心率，诱发心绞痛，尤其在合并冠状动脉狭窄的患者中。用药期间应密切监测胸痛等症状。

出血风险：作为抗血小板药物，可能增加出血风险，包括颅内出血、消化道出血等。

充血性心力衰竭：同类PDE3抑制剂在严重心衰患者中曾有生存率降低的报告，需谨慎评估。

其他常见不良反应：根据临床研究，常见不良反应包括头痛、头晕、心悸、腹泻、皮下出血、胃部不适等。具体发生频率请参照完整临床试验数据。

具体您可以阅读西洛他唑副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西洛他唑的副作用。

注意事项

脑梗塞患者：应在脑梗塞症状稳定后开始给药。

合并用药：与其它抗血小板药、抗凝药合用时，出血风险增加，需密切监测。

高血压患者：对持续高血压患者应谨慎给药，并确保在治疗期间进行充分的血压控制。

冠心病患者：用药期间出现心率适度增加时，可能诱发心绞痛，应考虑减量或停药。

心功能不全患者：对患有充血性心力衰竭(NYHA分级III-IV)的患者，需权衡利弊，因同类药物报告过生存期缩短的风险。

出血倾向患者：对有出血倾向、活动性出血或月经期患者，应谨慎使用，因可能加重出血。

糖尿病患者：此类患者可能更易发生出血性不良事件。

恶性高血压：动物实验提示，在恶性高血压模型大鼠中，西洛他唑可能缩短生存期。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌。孕妇或可能怀孕的妇女禁用。动物实验(大鼠)有报告显示可能导致异常胎儿增多、出生体重降低及死亡增加。

【哺乳期女性】慎用。应考虑治疗的必要性与母乳喂养的益处，权衡决定是否继续哺乳或停药。动物实验(大鼠)显示西洛他唑可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性未确立。尚未在儿童群体中进行临床试验。

【老年人使用】建议减量。一般生理功能可能减退，建议从低剂量开始并密切观察。

【肾功能损害】需谨慎。尤其重度肾功能损害患者，活性代谢物的血药浓度可能显著升高，需监测不良反应。肾功能可能恶化。

【肝功能损害】需谨慎。重度肝功能障碍患者，西洛他唑的血药浓度可能升高，需密切监测。

禁忌症

1.出血患者(如血友病、颅内出血、消化道出血、咯血等)。

2.充血性心力衰竭患者。

3.对西洛他唑任何成分有过敏史的患者。

4.孕妇或可能怀孕的妇女。

药物相互作用

代谢途径：西洛他唑主要通过肝细胞色素P450酶系的CYP3A4代谢，其次为CYP2C19。

相互作用药物：

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、地尔硫卓、葡萄柚汁)：可显著升高西洛他唑的血药浓度，增加不良反应风险，合用时需谨慎，考虑减量。

奥美拉唑(CYP2C19抑制剂)：可能轻度升高西洛他唑血药浓度。

抗凝药(如华法林)与抗血小板药：增加出血风险，合用时应密切监测出血体征。

血栓溶解剂：增加出血风险，合用时需极其谨慎。

药物过量

说明书中尚未明确具体处理措施。疑似过量时应立即停药，并给予对症和支持治疗，重点监测心血管系统(如心率、血压)及出血迹象。

药代动力学

吸收：口服吸收良好，餐后给药生物利用度高于空腹。

分布：血浆蛋白结合率高(西洛他唑>95%)。

代谢：主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19代谢为活性代谢物(OPC-13015和OPC-13213)。

排泄：主要经尿液排泄，约30%的给药剂量在72小时内以代谢物形式排出。

特殊人群：重度肾功能损害者活性代谢物暴露量增加；轻至中度肝功能损害者药代动力学参数无显著变化。

贮存方法

说明书中未明确具体贮存条件。常规建议应密封，在阴凉干燥处(通常指室温)保存，避免儿童误取。

研发公司

日本大冢制药株式会社