摘要
犬体内药代中，丙酚替诺福韦经肝脏首过后约65%被肝细胞摄取。51例肝移植后合并2级及以上慢性肾病的患者换用后观察48周，全部取得病毒学应答，丙酚替诺福韦组没有患者停药。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
丙酚替诺福韦（TAF）在一线乙肝用药里较晚加入。1b期研究里，25毫克及以下的丙酚替诺福韦可以达到与300毫克替诺福韦酯相近的病毒抑制，替诺福韦的全身暴露减少90%以上。它经过多步被肝细胞摄取和活化，使肝细胞内保持较高浓度的活性代谢物替诺福韦双磷酸盐。
犬体内药代研究中，肝脏对丙酚替诺福韦的摄取率约65%。这种摄取与肝细胞上的阴离子转运多肽OATP1B1和OATP1B3有关，活化主要由羧酸酯酶1完成。因此较低剂量就能达到相近的抗病毒活性，全身暴露减少，肾脏和骨骼方面的毒性随之下降。
新西兰Edward Gane团队报告，51例肝移植术后、合并2级或以上慢性肾病的患者按1比1随机分组，换用丙酚替诺福韦或继续使用替诺福韦酯，观察48周。全部患者都取得病毒学应答。丙酚替诺福韦组严重不良事件发生率低于继续使用替诺福韦酯的一组，没有患者停药。在基线已有严重肾功能不全风险因素的患者中，两组估算肾小球滤过率和骨密度变化的差异更明显。
