犬体内药代研究显示，丙酚替诺福韦经过肝脏首过后约65%进入肝细胞，摄取与OATP1B1、OATP1B3有关，活化主要由羧酸酯酶1介导。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
犬体内药代动力学研究显示，丙酚替诺福韦（TAF）可以被肝脏高效摄取。经过肝脏首过后，约65%的药物进入肝细胞。
这种摄取与肝细胞表达的阴离子转运多肽OATP1B1和OATP1B3有关。药物进入肝细胞以后的活化，主要由羧酸酯酶1介导。
由于药物可以较集中地进入肝脏，较低剂量即可达到相近的抗病毒活性，全身暴露减少，肾脏和骨骼毒性也相应下降。
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犬体内药代中，丙酚替诺福韦经肝脏首过后约65%被肝细胞摄取。51例肝移植后合并2级及以上慢性肾病的患者换用后观察48周，全部取得病毒学应答，丙酚替诺福韦组没有患者停药。
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乙肝母婴传播阻断率已经可以达到90%。结束病毒携带状态需要清除整合进人体基因组的病毒DNA，定向清除这类DNA的基因编辑药物保守估计至少还要五年以上。
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治疗48周时，64%的患者乙肝病毒DNA低于29 IU/mL，转氨酶复常率72%，e抗原血清学转换为10%，表面抗原消失为1%。96周时相应为73%、75%、18%和1%。
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NCT01940341中e抗原阴性患者48周病毒DNA抑制率为94%对93%。NCT01940471中e抗原阳性患者为63.9%对66.8%。前一项不良事件总比例为74%对71%，3级或4级均为4%。
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此前用恩替卡韦的191人，换用48周后病毒DNA抑制率由75.9%升至96.9%。合并慢性肾病者与无肾病者相比，滤过率校正斜率相差2.75 mL/min/1.73m²。
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丙酚替诺福韦主要经粪便排泄，经肾脏排泄不到1%。25毫克或更低剂量与300毫克替诺福韦酯相比，替诺福韦的峰浓度更低，抗病毒作用更强。
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2026-10-05 21:37:19
治疗144周时，e抗原阴性患者病毒学应答率丙酚替诺福韦组为87%，替诺福韦酯组为85%；e抗原阳性患者分别为74%和71%。表面抗原消失在丙酚替诺福韦组为e抗原阴性1例（0.4%）、e抗原阳性8例（1.4%）。
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52例初治成人乙肝慢加急性肝衰竭中，丙酚替诺福韦组13例4周总生存率为100%，替诺福韦酯组为85.71%，恩替卡韦组为95.65%，P=0.378。12周时疗效与另外两组相似，肾功能方面的安全性更好。
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人原代肝细胞用丙酚替诺福韦处理24小时后，细胞内替诺福韦二磷酸盐水平为替诺福韦酯处理组的20倍。犬实验中，肝脏首过后约65%被肝细胞摄入。
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2026-10-05 21:46:11
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