丙酚替诺福韦主要经粪便排泄,经肾脏排泄不到1%。25毫克或更低剂量与300毫克替诺福韦酯相比,替诺福韦的峰浓度更低,抗病毒作用更强。
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丙酚替诺福韦(TAF)是在替诺福韦酯的结构上继续改过的前药,经过大量分子筛选后才确定。它进入肝细胞有两条路:被动扩散,以及通过有机阴离子转运多肽OATP1B1和OATP1B3主动摄取。被动扩散是主要方式。进入肝细胞后,主要由羧酸酯酶1水解,组织蛋白酶A只起次要作用。药物主要经粪便排泄,经肾脏排泄不到1%。
和替诺福韦酯相比,丙酚替诺福韦对应的替诺福韦峰浓度更低,分布容积更大,消除半衰期更长,组织分布也不同。25毫克或更低剂量与300毫克替诺福韦酯相比,抗病毒作用更强。经肾脏排泄不到1%,到达肾脏的替诺福韦因此更少。







