摘要
51名使用普纳替尼的患者均未进展至急变期，其中5人发生脑血管或血管闭塞，43人中断治疗，45人降低剂量。体外半数抑制浓度为ABL 0.4纳摩尔、T315I突变体2.0纳摩尔。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
普纳替尼（Iclusig）是第三代酪氨酸激酶抑制剂。早期观察针对前线药物耐药患者，尤其是ABL的Thr315Ile突变。一组临床观察中，51名患者都没有进展至急变期；5名发生脑血管或血管闭塞性疾病；43名需要中断治疗，45名需要降低剂量。观察里同时见到早期细胞遗传学和分子学缓解方面的变化，一部分患者出现副作用。这里不把它写成新诊断慢性期的推荐用法。
体外抑制ABL和T315I突变体ABL的半数抑制浓度分别是0.4纳摩尔和2.0纳摩尔。对VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体、SRC家族以及KIT、RET、TIE2、FLT3，半数抑制浓度在0.1至20纳摩尔之间。它抑制表达天然或突变BCR-ABL（包括T315I）的细胞活力。小鼠中，与对照相比，治疗缩小了表达天然或T315I突变体BCR-ABL的肿瘤。
使用中需要留意充血性心力衰竭、高血压、胰腺炎、出血、心律失常和各项化验。胰腺炎要求每月查看血清酯酶，必要时中断或停药。严重出血时中断。液体潴留需要观察，必要时中断或停药。血小板减少、中性粒细胞减少和贫血可能需要中断或减量；前三个月每两周查全血细胞计数，之后每月或按临床需要。中性粒细胞绝对值低于1000/mm3或血小板低于50000/mm3时中断。开始治疗前要补水并纠正高尿酸。大型手术前后短暂中断，以应对伤口愈合受损和胃肠道穿孔。可能对胎儿造成危害。
