奥贝胆酸口服后血药峰浓度大约出现在1.5小时。它通过激动法尼醇X受体减少胆汁酸合成,与原发性胆汁性肝硬化生存率的关联尚未确定。
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奥贝胆酸经胃肠道吸收。口服后血药峰浓度大约出现在1.5小时;在5至10毫克剂量范围内,峰浓度约为28.8至53.7纳克/毫升。
两种结合物的中位达峰时间约为10小时。另有产品专论把5毫克和10毫克剂量的达峰时间记为4.5小时。5毫克至10毫克对应的药时曲线下面积约为236.6至568.1纳克·小时/毫升。
机制上,奥贝胆酸激动法尼醇X受体,从而减少胆汁酸合成、炎症以及随之而来的肝纤维化。资料认为这有可能提高原发性胆汁性肝硬化患者的存活机会,但截至该文,奥贝胆酸与这类患者生存率之间的关联尚未被确定。
原发性胆汁性肝硬化被描述为自身免疫过程,胆管和肝脏逐渐受损,进而纤维化、肝硬化。胆汁酸会提高受损胆管进一步损伤和纤维化的风险。奥贝胆酸作为法尼醇X受体的强效激动剂,调节肝脏的胆汁与胆固醇代谢:它结合肝和肠细胞核中的该受体,增加肝胆汁流量,抑制胆汁酸生成,并减少肝细胞暴露于淤积状态下的过量胆汁。胆汁淤积这一过程通常会带来肝脏炎症和肝硬化。








