资料汇总奥贝胆酸的FXR机理、原发性胆汁性胆管炎用法,以及从每天5毫克滴定至10毫克的剂量安排。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
奥贝胆酸通过激活肝脏和小肠中的法尼醇X受体(FXR)发挥作用。FXR调节胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径。激活后,胆固醇与胆汁酸更多运出肝细胞,肝细胞内胆汁酸浓度下降,循环胆汁酸池的总体规模受到限制,胆汁分泌增加,肝脏接触胆汁酸的机会减少。
原发性胆汁性肝硬化又称原发性胆汁性胆管炎。它是慢性进展性自身免疫性肝病,肝内胆汁长期积聚会损害肝细胞,进而出现肝硬化或肝瘢痕。资料称该病用药周期长,甚至需要终生用药;90%发生于女性,多见于40岁以上妇女。
适应证条目为:与熊去氧胆酸合用,用于反应不足的原发性胆汁性胆管炎成人;或作为单药,用于不能耐受熊去氧胆酸的成人。关于非酒精性脂肪性肝炎,资料记载组织学特征有改善、肝酶可下降,脂肪变性、肝细胞气球样变、小叶炎症和纤维化均有改善,美国FDA给予的是突破性疗法认定。资料同时给出该病预计成人发病率至少3%到5%,中位生存期约5年。认定不等于已经批准用于这一疾病。
剂量从每天5毫克开始,根据临床反应在治疗满6个月时逐渐滴定到10毫克。资料认为这样滴定有助于降低皮肤瘙痒的发生率和严重程度。







