资料介绍奥贝胆酸作为半合成胆汁酸类似物的适应证,以及每日5毫克起始、最大每日10毫克的用法。
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奥贝胆酸(OCALIVA)由Intercept制药公司研发,是半合成胆汁酸类似物,能抑制胆汁酸生成并促进胆汁酸排泄。临床证据的重点是碱性磷酸酶下降。美国FDA于2016年加速批准其用于原发性胆汁性胆管炎和原发性胆汁性肝硬化。它适用于不能耐受熊去氧胆酸(UDCA)的原发性胆汁性胆管炎,或在单用UDCA效果不佳时联合使用。
机制上,它是法尼醇X受体激动剂,活化该受体后间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)基因表达。CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此可以抑制胆酸合成。资料在这一机制段提到用于原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病,但获批表述针对的是原发性胆汁性胆管炎和原发性胆汁性肝硬化,没有写明非酒精性脂肪性肝病已经批准。
起始剂量为口服5毫克,每日一次,对象是使用合适剂量UDCA满1年仍未充分反应,或不能耐受UDCA的成年人。若每日5毫克满3个月后碱性磷酸酶和/或总胆红素仍未充分下降,且患者能够耐受,可增至每日一次10毫克。资料给出的最大用量为每日10毫克。







