两项Ⅲ期研究中,安立生坦2.5毫克、5毫克和10毫克组的BNP分别降低29%、30%和45%,安慰剂组升高11%。
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资料记载,每日 10 毫克安立生坦(商品名凡瑞克)对 QTc 间期没有明显影响;每日 40 毫克可使达峰时间的平均 QTc 增加 5 毫秒,95% 置信上限为 9 毫秒。未同时使用代谢抑制剂时,预计不会出现明显的 QTc 延长。治疗 12 周后,血浆 B 型利钠肽(BNP)浓度下降。
两项Ⅲ期安慰剂对照研究中,BNP 血浆浓度在 2.5 毫克组降低 29%,5 毫克组降低 30%,10 毫克组降低 45%(各剂量组 p<0.001),安慰剂组升高 11%。
内皮素-1 作用于血管平滑肌和内皮上的 ETA、ETB 受体。ETA 介导血管收缩和细胞增殖,ETB 主要介导血管舒张、抗增殖并清除内皮素-1。肺动脉高压患者内皮素-1 水平升高,并与右心房压力升高和病情程度相关。安立生坦选择性作用于 ETA 受体,抑制其引起的血管收缩;选择性抑制还可减少磷脂酶 C 介导的血管收缩和蛋白激酶 C 介导的细胞增殖。











