摘要
会议资料称，在HR阳性、HER2阴性且PIK3CA突变的乳腺癌中，阿培利司联合氟维司群的中位无进展生存期较对照提高3倍。激素受体阳性乳腺癌约占75%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
激素受体阳性乳腺癌约占全部乳腺癌的75%，内分泌治疗是主要手段之一。PI3K-Akt-mTOR通路参与细胞生长、分化和凋亡，PI3K、AKT和mTOR都是研究中的靶点。阿培利司（Alpelisib，代号BYL719，亦称阿博利布，商品名可见Piqray、Pivikto、派圣凯）是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。
欧洲肿瘤学大会资料称，在激素受体阳性、HER2阴性且携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中，阿培利司联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群相比，中位无进展生存期提高3倍。该文写作时把阿培利司称为研究性口服α特异性PI3K抑制剂，并写明当时全球尚未有获批用于激素受体阳性晚期乳腺癌的PI3K抑制剂。
已有研究认为，PI3K通路与细胞代谢、生长、存活和运动有关，其激活也与内分泌治疗抵抗、疾病进展和预后不良有关。大约40%的晚期乳腺癌患者存在α亚型激活突变，即PIK3CA突变；其他三种亚型的突变通常与晚期乳腺癌关系不大。在含PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，该药显示抑制通路和抗增殖作用，且突变细胞对其敏感性高于同一癌种范围内没有突变的细胞。
