既往治疗失败的晚期肾细胞癌对照中,阿昔替尼组疲劳39%、食欲下降34%、恶心32%、发音困难31%。3至4级食欲下降和手足综合征均为5%。
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阿昔替尼作用于VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。一项随机、开放、多中心III期研究纳入723例先前一种治疗失败的进展期肾细胞癌,1:1分入阿昔替尼361例或索拉非尼362例。主要终点为无进展生存。中位无进展生存为6.7个月与4.7个月,中位总生存为20.1个月与19.2个月,客观缓解率为19.4%与9.4%。
人群中,54%曾接受过1次舒尼替尼,35%曾接受过1次细胞因子,8%曾接受过1次贝伐单抗,3%曾接受过1次替西莫司。中位年龄61岁,男性72%,白人75%,亚裔21%,ECOG 0分占55%、1分占45%,99%为透明细胞癌。舒尼替尼经治亚组在进入本试验前的中位无进展生存为4.8个月与3.4个月;细胞因子经治亚组为12.1个月与6.4个月。
阿昔替尼组常见不良反应为腹泻55%、高血压40%、疲劳39%、食欲下降34%、恶心32%、发音困难31%、手足综合征27%、体重下降25%、呕吐24%、虚弱21%、便秘20%、甲状腺功能减退19%,咳嗽、黏膜炎症、关节痛、口腔炎和呼吸困难各15%,腹痛和头痛各14%,肢体疼痛和皮疹各13%。3至4级中,高血压16%、腹泻11%、疲劳11%、食欲下降5%、手足综合征5%、虚弱5%、呕吐3%、恶心3%、呼吸困难3%、蛋白尿3%、关节痛2%、体重下降2%、腹痛2%、便秘1%。原文在名单后还有省略,这里只保留已经写出的比例。













