布加替尼是片剂而非胶囊,标签剂量为90毫克7天后180毫克。经CYP3A代谢,须避免葡萄柚。ALK阳性是主要获批人群。
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布加替尼(Brigatinib,AP26113)由ARIAD开发,是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂,对ALK、ROS1有活性,对EGFR的临床地位弱,EGFR突变患者一般不把它当首选。剂型为薄膜衣片,不是胶囊;可空腹或随餐。半衰期约21小时,数日达稳态。

标签推荐剂量是90毫克导入7天再180毫克,不要按网传「某种突变吃180、某种吃120」自行改量。它经CYP3A代谢,须避免葡萄柚和强诱导/抑制剂,源稿「无肝CYP抑制、无心脏毒性」并不符合说明书,监测肝酶、心率和血压仍有必要。早期间质性肺炎多在导入期出现,180毫克组经90毫克过渡后较少再发。

ALK阳性可一线或一代耐药后使用,脑转移有颅内数据。ROS1、EGFR三重突变联用属医师评估下的探索,不是人人适用。须遵医嘱,本站不售药。








