波生坦单用或与其他靶向药合用时的代谢途径

发布时间：2026-10-02 09:32:35 相关企业：优客网

摘要

波生坦可单独使用，也可与其他肺动脉高压靶向药联合应用。90%以上经胆汁消除，肾功能不全通常不必调整剂量。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

肺动脉高压的形成与内皮素、一氧化氮和前列环素失衡有关，针对这些途径的药物构成主要靶向治疗。波生坦（全可利，Bosentan）属于内皮素受体拮抗剂，是第一个进入临床的该类药物，作用于内皮素A和内皮素B受体，可以单独使用，也可以与其他肺动脉高压靶向药物联合应用。

肾功能不全时通常不必调整剂量。波生坦95%以上以血浆蛋白结合形式存在，绝大多数与白蛋白结合，主要经肝脏CYP450系统代谢，90%以上由胆汁消除，随尿排出的原型药物不到3%。

它既是CYP450酶系底物，也是诱导剂，可能与酮康唑、氟伐他汀、伊曲康唑等相互作用，这些药物可增加其血药浓度。与华法林联用时需注意剂量并监测INR。肝功能损害是治疗肺动脉高压时的主要不良反应，短期耐受较好，肝酶升高多见于长期用药，宜每月复查肝功能；转氨酶明显升高时可按水平调整剂量。动物实验有剂量相关致畸作用，妊娠期禁用，育龄期女性服药期间应避孕。