摘要
考比替尼抑制MEK1/MEK2，与维罗非尼合用可阻断BRAF V600E和V600K突变阳性通路。相关试验中86%为V600E突变、14%为V600K突变。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
考比替尼（Cotellic）是MEK1和MEK2的可逆抑制剂。MEK位于细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游，抑制MEK1和MEK2可以压低MAPK通路的下游信号，减少由ERK驱动的基因表达以及细胞增殖、侵袭和存活。维罗非尼与考比替尼合用，可同时阻断BRAF V600E和BRAF V600K突变阳性的信号通路。材料还提到，在小鼠移植瘤模型中，考比替尼能阻止维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株生长。
这份资料把联用场景放在BRAF突变的黑色素瘤。文中同时提到，维罗非尼已在国内获批；达拉非尼加曲美替尼除黑色素瘤外，还获批用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌。考比替尼在这里是作为与维罗非尼搭配的MEK抑制剂被介绍的。
文中给出的人群特征来自相关试验：中位年龄55岁，58%为男性，93%为白人。10%接受过早期辅助治疗，不到1%接受过脑转移治疗。已获肿瘤样本者回顾性区分突变类型，81%的随机患者有检测结果，其中86%为V600E、14%为V600K。这篇资料没有另写客观缓解率或生存月数。
