马昔腾坦的蛋白结合率与分布容积

发布时间：2026-10-03 23:36:58 相关企业：优客网

摘要

资料记载马昔腾坦及活性代谢物的血浆蛋白结合率超过99%，表观分布容积分别约为50升和40升，多次给药后第3天达到稳态。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

规格资料记载，马昔腾坦为10毫克片，用于控制肺动脉高压症状的成人常用剂量为每天一次口服10毫克。它是亲脂性化合物，经口服吸收，食物对吸收影响不大。

口服后经磺酰胺氧化脱丙基代谢，生成有药理活性的脱丙基代谢物ACT-132577，以及羧酸代谢物ACT-373898。马昔腾坦及其活性代谢物与血浆蛋白的结合率超过99%，主要与白蛋白结合，与α1-酸性糖蛋白的结合较少。健康受试者中，二者的表观分布容积分别约为50升和40升。

多次给药后，在1毫克至30毫克的测试范围内，药代动力学与剂量成正比，第3天达到稳态。