资料记载马昔腾坦在人肺动脉平滑肌细胞上对内皮素受体亲和力高且占据持久,一种代谢物体外效力约为母体的20%。
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机制资料写明,马昔腾坦用于控制肺动脉高压症状。内皮素-1及其ETA、ETB受体与血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症有关。肺动脉高压时局部内皮素系统上调,并参与血管肥大和器官损伤。
马昔腾坦抑制内皮素-1与这两类受体结合。在人肺动脉平滑肌细胞中,它对内皮素受体亲和力高,占据时间也较长。一种代谢物在内皮素受体上仍有活性,体外效力约为母体药物的20%。












