尼拉帕尼的作用与血药浓度记载

发布时间：2026-09-09 00:37:44 相关企业：优客网

摘要

资料记载尼拉帕尼为PARP-1和PARP-2抑制剂，用于铂类化疗后复发卵巢癌等的维持治疗。单次300毫克的平均峰浓度为804 ng/mL。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

尼拉帕尼（尼拉帕利、则乐）在资料中用于对铂类化疗完全或部分缓解患者的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌维持治疗。它抑制PARP-1和PARP-2。体外记载认为，细胞毒性可能来自酶活性受抑和PARP-DNA复合物增多，随后出现DNA损伤、凋亡和细胞死亡。有或没有BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞系都观察到这种作用增强，异种移植模型中的肿瘤生长也被降低。

单次给予300毫克后，平均峰浓度（标准差）为804（±403）ng/mL。暴露量随剂量成比例增加，日剂量范围从30毫克（获批推荐剂量的0.1倍）到400毫克（获批推荐剂量的1.3倍）。在30至400毫克范围内每天重复给药21天后，暴露累积比约为2倍。