尼拉帕尼的作用与单次给药后的血药浓度

发布时间：2026-09-09 00:37:44 相关企业：优客网

摘要

资料记载尼拉帕尼用于铂类化疗后完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌维持治疗。单次口服300毫克后平均峰浓度为804 ng/mL。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

资料记载，尼拉帕尼（尼拉帕利、则乐）用于铂类化疗后达到完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌维持治疗。单次给予300毫克后，平均峰血浆浓度为804（±403）ng/mL。在每日剂量30毫克至400毫克范围内，暴露量（Cmax和AUC）随剂量比例上升；其中30毫克约为批准推荐剂量的0.1倍，400毫克约为1.3倍。同一范围内连续给药21天后，暴露累积比约为2倍。

尼拉帕利抑制PARP-1和PARP-2。体外研究认为，其细胞毒性可能与抑制PARP酶活性、增加PARP-DNA复合物有关，进而带来DNA损伤、凋亡和细胞死亡。在有或没有BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞系中都观察到细胞毒性增加。在BRCA1/2缺陷的人癌细胞小鼠异种移植模型，以及BRCA1/2为突变型或野生型的同源重组缺陷患者来源异种移植瘤模型中，则乐降低了肿瘤生长。