摘要
维奈克拉是口服BCL-2抑制剂，通过诱导肿瘤细胞程序性死亡发挥作用。CLL需5周剂量爬坡至400mg，AML按联合方案爬坡至400或600mg，并预防肿瘤溶解综合征。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
维奈克拉（Venetoclax，又称维奈托克），是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物，由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司联合开发，最早于2016年4月11日获得美国FDA批准上市，商品名为唯可来/Venclexta。研究发现在慢性淋巴细胞白血病中，约10%患者属于染色体17p缺失型。维奈克拉通过独立于17p所在TP53通路及B细胞受体信号通路的作用机制发挥疗效。
BCL-2在慢性淋巴细胞白血病和其他B细胞恶性肿瘤中常过度表达，从而阻止肿瘤细胞凋亡。维奈克拉可选择性地与BCL-2结合，使BCL-2蛋白失去活性，从而快速诱导肿瘤细胞启动凋亡程序。患者每天应尽可能在同一时间、餐后30分钟内整片吞服，不得咀嚼压碎。首次服用前需评估肿瘤溶解综合征风险并给予预防性水化和降尿酸方案。
CLL/SLL治疗以5周剂量爬坡开始：第1周20 mg，第2周50 mg，第3周100 mg，第4周200 mg，第5周400 mg，此后单药维持400 mg直至疾病进展。AML治疗第1天100 mg、第2天200 mg、第3天400 mg；与阿扎胞苷或地西他滨联用后续每日400 mg，与小剂量阿糖胞苷合用后续每日600 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
