维奈克拉是口服BCL-2小分子药物,适用于不适合强化疗的AML。可诱导白血病细胞程序性死亡,联合去甲基化药物或FLT3/IDH抑制剂可增效并减少耐药。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
维奈克拉是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。其中文名字分别有:维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等。维奈克拉适用于具有合并症,不适合强化疗的急性髓系白血病(AML)和年龄大于75岁及以上的AML患者。许多研究都证实维奈克拉疗效肯定,使更多不适合强化疗法的AML患者获益。

AML细胞,尤其是白血病干细胞,依赖BCL-2生存,维奈克拉的抑制作用可诱导内源性凋亡途径导致AML细胞快速凋亡,并根除静止期的白血病干细胞。维奈克拉可以在体内和体外直接激活T细胞以增加其对AML的细胞毒性。维奈克拉改善伴有NPM1和IDH1/2突变的AML患者效果明显,但对于合并P53或FLT3突变的患者效果欠佳。维奈克拉单药使用易发生耐药,一般建议联合其他化疗药物治疗AML。

维奈克拉与去甲基化药物联用是最常见的组合方式,联合阿扎胞苷在新诊断AML中反应率可高达80%。该组合对初治患者非常有效,但对接受过诱导化疗的患者效果较差。维奈克拉与FLT3抑制剂联合可增强抗肿瘤活性。对于IDH1/2突变的AML患者,IDH抑制剂能诱导BCL-2依赖性,使它们对维奈克拉更加敏感。







