丙酚替诺福韦经肝细胞羧酸酯酶1生成Ala-TFV的过程

发布时间：2026-10-05 21:56:39 相关企业：优客网

摘要

丙酚替诺福韦进入肝细胞后，由羧酸酯酶1脱去苯环，形成中间产物Ala-TFV，再转变为替诺福韦并磷酸化。转运涉及肝细胞膜上的OATP1B1和OATP1B3。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

丙酚替诺福韦（Vemlidy，TAF）由吉利德公司开发，属于核苷类逆转录酶抑制剂，用于慢性乙型肝炎，原文也把它写进艾滋病毒感染的用药范围。它的作用环节与替诺福韦酯相近，抗病毒活性更高，在淋巴组织中的分布也更好。剂量用到替诺福韦酯的约十分之一，就可以产生与之相当的抗病毒作用，肾毒性和骨质疏松风险随之降低。

药物经血进入肝脏，由肝细胞膜上的 OATP1B1 和 OATP1B3 主动转运进肝细胞，也可以被动进入。进入肝细胞后，羧酸酯酶1（主要在乙型肝炎病毒感染的肝细胞中表达）把苯环脱去，形成中间产物 Ala-TFV。Ala-TFV 再经化学和/或酶的作用变成替诺福韦，随后磷酸化为替诺福韦二磷酸，发挥抗病毒作用；也可以替诺福韦原形经肾脏排出。