摘要
替诺福韦酯口服后代谢极快，给药后5分钟内血浆也测不到原形。丙酚替诺福韦在肠上皮和肝脏中转化较慢，血浆中的主要成分是前药本身，血中替诺福韦浓度更低。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
替诺福韦酯和丙酚替诺福韦（韦立得，TAF）都是替诺福韦的前药。替诺福韦酯口服后吸收良好，并且很快变成替诺福韦，快到给药后5分钟内抽取的血浆里也测不到替诺福韦酯原形。替诺福韦从血液进入细胞后，被磷酸化为活性形式替诺福韦二磷酸。
丙酚替诺福韦同样具有较好的口服生物利用度，但在肠上皮细胞和肝脏里变成替诺福韦的速度比替诺福韦酯慢。因此它给药后血浆中的替诺福韦浓度低得多，血浆里的主要成分是前药本身。进入细胞之后，它水解为替诺福韦，再沿与替诺福韦酯相同的途径生成替诺福韦二磷酸。
相对替诺福韦酯，丙酚替诺福韦能把替诺福韦更有效地送进细胞，所以低得多的剂量仍可以使细胞内替诺福韦二磷酸达到不低于替诺福韦酯给药后的水平。两者在药代动力学上的主要差别是：替诺福韦酯带来更高的血浆替诺福韦浓度；按已获批剂量使用时，两种药都能在细胞内形成高且具有治疗作用的替诺福韦二磷酸浓度。
抑制病毒复制的是细胞内的替诺福韦二磷酸，因此丙酚替诺福韦的抗病毒作用与替诺福韦酯相当。较高的血浆替诺福韦浓度与骨矿物质密度下降，以及肾小球和近端肾小管毒性联系在一起。使用丙酚替诺福韦时，不应出现这类与高血浆替诺福韦浓度相关的毒性。
