安必素(Amphotericin B)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

安必素(Amphotericin B)

药品规格：

50mg*1瓶/盒

生产企业：

功能主治：

安必素是一种脂质体制剂的两性霉素B，被广泛应用于多种严重真菌感染和寄生虫感染。它在临床实践中发挥重要作用，特别适用于常规治疗效果不足或耐受性差的患者，为医生提供了更多治疗选择。经验性治疗与系统性真菌感染对于中性粒细胞缺乏并伴发热的患者，安必素可作为经验性治疗用于疑似真菌感染的情况。同时也适用于系统性真菌感染，如曲霉菌、念珠菌和隐球菌感染，尤其是对传统两性霉素B治疗无效或无法耐受的患者。隐球菌性脑膜炎与利什曼病在HIV感染者的隐球菌性脑膜炎治疗中，安必素具有明确的疗效，可改善患者的预后。安必素还可用于治疗内脏利什曼病。安必素的适应症涵盖经验性抗真菌治疗、系统性真菌感染、HIV相关隐球菌性脑膜炎及利什曼病。其临床应用价值已获得广泛认可，成为重要的抗真菌药物选择之一。

摘要

安必素作为改良制剂，它在1990年首次在欧洲获批上市，随后逐步推广至美国、日本等多个国家和地区，用于严重真菌感染的治疗。脂质体技术的引入显著改善了耐受性，使其成为临床应用广泛的抗真菌药物之一。安必素自上市以来，成为世界卫生组织推荐的重要治疗药物。近年来，关于安必素在减少肾毒性方面的优势以及在新兴真菌感染应对中的价值，也常见于国外学术会议和权威媒体的报道。目前安必素已在我国获批上市，且已纳入医保报销。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

安必素(Amphotericin B)是一种脂质体制剂的两性霉素B，用于静脉输注。其通过脂质体包裹技术显著降低了两性霉素B的肾毒性及其他系统性不良反应，同时保留了广谱抗真菌活性。该药品适用于多种系统性真菌感染及内脏利什曼病的治疗，尤其适用于不能耐受传统两性霉素B脱氧胆酸盐的患者。

药品称呼

通用名称：两性霉素B脂质体、Amphotericin Bliposome

商品名称：安必素、Amphotericin B

适应靶点

两性霉素B通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，形成跨膜通道，导致细胞内容物泄漏，引起细胞死亡。其对真菌麦角固醇的亲和力高于对哺乳动物细胞膜中的胆固醇，但仍可能引起哺乳动物细胞毒性。

适应症和适应人群

适应症：发热性中性粒细胞减少患者的经验性抗真菌治疗、HIV 感染者隐球菌性脑膜炎、对常规两性霉素 B 脱氧胆酸盐难治或不耐受的曲霉菌、念珠菌和隐球菌感染，以及内脏利什曼病。

适应人群：免疫功能低下或存在严重真菌、寄生虫感染风险的患者，包括化疗或移植后中性粒细胞减少者、HIV 感染者、常规治疗无效或不耐受者，以及利什曼病患者。

规格与性状

规格：50mg*1瓶/盒。

性状：为无菌、无热源的冻干粉末，复溶后为黄色半透明悬浮液，pH5–6。复溶后浓度为4mg/mL。

主要成分

活性成分：两性霉素B50mg。

脂质体膜成分：α-生育酚、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰甘油钠、氢化大豆磷脂酰胆碱。

其他成分：琥珀酸二钠六水合物、蔗糖，可能含盐酸或氢氧化钠调节pH。

用法用量

总体原则

安必素不可与其他两性霉素B制剂按毫克等效替换使用。不同两性霉素B产品在药效学、药代动力学和剂量上不等效。

给药方法

通过静脉输注给药，使用可控输注装置，输注时间约120分钟。

若患者耐受良好，输注时间可缩短至约60分钟。

若出现不适，可延长输注时间。

复溶、过滤与稀释方法

复溶：每瓶加入12mL无菌注射用水，振荡30秒，得4mg/mL悬浮液。

过滤与稀释：使用附带的5微米过滤器，将所需体积抽入注射器，过滤后注入5%葡萄糖注射液中，最终浓度应为1–2mg/mL。婴幼儿可使用0.2–0.5mg/mL浓度。

贮存条件

未开封瓶可在≤25°C保存，复溶后浓缩液需在2–8°C下保存且不超过24小时，稀释后制剂应在6小时内使用。

具体您可以阅读安必素完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：安必素的用法用量。

不良反应

常见不良反应包括：

全身性：发热、寒战、腹痛、乏力、输血反应。

心血管：低血压、高血压、心动过速。

消化系统：恶心、呕吐、腹泻、胃肠道出血。

代谢与营养：低钾血症、低镁血症、肌酐升高、肝功能异常。

神经系统：头痛、焦虑、失眠。

呼吸系统：呼吸困难、缺氧、咳嗽。

与传统两性霉素B相比，安必素的肾毒性、低钾血症、输注相关反应发生率显著降低。

具体您可以阅读安必素副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：安必素的副作用。

注意事项

一般注意事项

应由医疗专业人员给药，初始给药期间需密切监护。

尽管安必素毒性低于传统两性霉素B，仍可能出现严重不良反应。

实验室监测

应定期监测肾功能、肝功能、血常规及电解质(尤其是钾、镁)。

药物-实验室相互作用

使用PHOSm法(如BeckmanCoulter分析仪)检测血清磷酸盐时可能出现假性升高。

特殊人群用药

【孕妇】无充分对照研究。若潜在获益大于风险，方可使用。

【哺乳期女性】是否经人乳排泄未知。应权衡药物对母亲的重要性决定是否停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】1个月至16岁患者可用，剂量按体重计算与成人相当。1个月以下婴儿安全性未确立。

【老年人使用】65岁以上患者可用，无需调整剂量，但应密切监护。

【肾功能损害】未专门研究，但已成功用于已有肾损伤患者。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对两性霉素B或安必素任何成分过敏者禁用，除非治疗医师认为获益大于风险。

药物相互作用

以下药物已知与两性霉素B存在相互作用，可能也与安必素相互作用：

抗肿瘤药：可能增加肾毒性、支气管痉挛、低血压风险。

皮质类固醇与ACTH：可能加重低钾血症，需密切监测电解质与心功能。

洋地黄苷类：低钾血症可能增强洋地黄毒性，需监测血钾。

氟胞嘧啶：可能增加其毒性。

唑类抗真菌药：可能诱导真菌对两性霉素B耐药，联用需谨慎。

白细胞输注：可能引起急性肺毒性。

其他肾毒性药物：增强肾毒性，需密切监测肾功能。

骨骼肌松弛剂：低钾血症可能增强其肌松作用。

药物过量

毒性未明。若发生过量，应立即停药，采取支持治疗，重点监测肾功能。血液透析或腹膜透析不能有效清除安必素。

药代动力学

药代动力学呈非线性，剂量从1增至5mg/kg时血药浓度呈超比例上升。

平均半衰期初为7–10小时，终末半衰期可达100–153小时。

稳态浓度通常在4天内达到，无显著蓄积。

代谢与排泄途径未明确。

贮存方法

未开封瓶：≤25°C。

复溶后：2–8°C保存不超过24小时，避免冷冻。

稀释后：6小时内使用。