波生坦(Bosentan)

处方药

温馨提示

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请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

波生坦(Bosentan)

药品规格：

125mg*56片/盒

生产企业：

功能主治：

波生坦(Bosentan)是一种内皮素受体拮抗剂，主要用于治疗肺动脉高压(PAH)、系统性硬化症相关指端溃疡。了解其确切适应症有助于确保药物被合理、有效地应用于适合的患者群体。肺动脉高压(PAH)用于治疗世界卫生组织(WHO)功能分级III级的肺动脉高压，以改善患者运动能力及症状。疗效已在以下类型PAH中证实： ①特发性及遗传性肺动脉高压。 ②继发于硬皮病且无显著间质性肺病的肺动脉高压。 ③与先天性体-肺分流及艾森曼格综合征相关的肺动脉高压。此外，对WHO功能分级II级的肺动脉高压患者，也显示出一定改善作用。系统性硬化症相关指端溃疡用于减少系统性硬化症伴活动性指端溃疡患者的新发指端溃疡数量。

摘要

波生坦最早于2001年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市，随后，波生坦在欧盟、冰岛、挪威、澳大利亚、瑞士及以色列等多个国家和地区作为“罕见病药物”上市，为众多肺动脉高压患者提供了有效的治疗选择。波生坦于2006年进入中国市场，成为当时治疗肺动脉高压的首创药物。波生坦已经纳入中国医保目录，为患者减轻了经济负担。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

注意事项

使用波生坦(Bosentan)治疗肺动脉高压时，患者需充分了解并严格遵守相关注意事项。该药物可能对肝功能产生影响，并存在与其他药物相互作用的风险，因此治疗期间需定期监测肝功能和血液指标。

肺动脉高压严重程度相关

波生坦在重度PAH患者中的疗效未确立，若患者临床状况恶化，应考虑转用重度疾病推荐治疗(如依前列醇)；WHO功能分级I级PAH患者的获益-风险平衡尚未确立，不建议使用。

血压要求

仅在患者系统性收缩压高于85mmHg时启动波生坦治疗，低于此血压水平时使用风险增加。

指端溃疡愈合

波生坦仅能减少系统性硬化症患者的新发指端溃疡数量，无证据表明其对已有指端溃疡的愈合有促进作用。

肝功能监测与管理监测频率

治疗前需检测肝氨基转移酶(AST/ALT)，治疗期间每月检测一次，剂量增加后需额外在2周时检测。

异常处理

①若ALT/AST水平>3-5×ULN，需通过二次检测确认，确认后个体化决定继续治疗(可能需减量)或停药，后续至少每2周监测一次肝酶，待肝酶恢复至治疗前水平，可考虑继续或重新启动治疗。

②若ALT/AST水平>5-8×ULN，需通过二次检测确认，确认后立即停药，至少每2周监测一次肝酶，待肝酶恢复至治疗前水平，可考虑重新启动治疗。

③若ALT/AST水平>8×ULN，或出现肝损伤临床症状(如恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、异常乏力、流感样综合征)，需立即停药且不考虑重新使用。

重新用药

仅在获益大于风险时考虑重新使用，需咨询肝病科医师，遵循初始剂量方案(62.5mg每日两次)，重新用药后3天、2周及后续按常规频率监测肝酶。

血红蛋白监测

治疗前需检测血红蛋白浓度，治疗前4个月每月检测一次，之后每季度检测一次；若出现具有临床意义的血红蛋白降低，需进一步评估原因并决定是否需针对性治疗，上市后有贫血需输血的报道。

有生育潜力女性管理

波生坦可能导致激素避孕药失效，且妊娠可能加重肺动脉高压，同时动物实验显示波生坦有致畸性，因此：①有生育潜力女性启动治疗前需确认妊娠试验阴性，并采取可靠避孕措施；②激素避孕药(口服、注射、透皮、植入剂)不可作为唯一避孕方式，需联合或改用其他可靠避孕方式；③治疗期间每月进行妊娠试验，若对避孕方案存疑，建议咨询妇科医师。

肺静脉闭塞病警惕

血管扩张剂(主要为前列环素类)用于肺静脉闭塞病患者时可能引发肺水肿，若波生坦治疗PAH期间出现肺水肿，需考虑合并肺静脉闭塞病的可能，上市后有此类罕见报道。

合并左心衰竭的PAH患者

此类患者无专项研究数据，但重度慢性心力衰竭患者使用波生坦初期(4-8周)心衰住院风险增加，可能与液体潴留相关(表现为体重增加、血红蛋白降低、下肢水肿)；需监测液体潴留迹象(如体重增加)，尤其合并重度收缩功能障碍者，出现液体潴留时需启动或增加利尿剂剂量，治疗前有液体潴留证据者也建议使用利尿剂。

HIV相关PAH患者

此类患者使用波生坦的临床经验有限，与洛匹那韦/利托那韦联用时，波生坦血药浓度初期升高(前4天达峰值)，启动治疗时需密切监测耐受性(尤其低血压风险)及肝功能；与抗逆转录病毒药联用可能增加长期肝毒性和血液系统不良反应风险，且波生坦可能诱导CYP450酶影响抗逆转录病毒药疗效，需密切监测HIV病情。

COPD继发肺高压患者

探索性研究显示，重度COPD(GOLDIII级)继发肺高压患者使用波生坦后，可能出现分钟通气量增加、氧饱和度降低及呼吸困难，停药后呼吸困难缓解，使用时需谨慎评估。