恩杂鲁胺是由安斯泰来公司研发生产的一种处方药物,2012年8月在美国获得食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,随后恩杂鲁胺在欧洲的英国、德国和法国获得批准上市。 2018年6月,恩杂鲁胺在日本获批上市。2019年11月20日在国内上市,已经纳入医保报销范围。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,属于抗雄激素类药物和激素/抗肿瘤药物类别。它通过竞争性抑制雄激素与受体的结合,阻断雄激素受体信号通路的多个步骤,包括抑制雄激素受体核转位及其与DNA的相互作用。
药品称呼
通用名称:恩杂鲁胺、Enzalutamide
商品名称:安可坦、Xtandi
适应靶点
雄激素受体(AndrogenReceptor,AR)。
适应症和适应人群
恩杂鲁胺适用于治疗以下前列腺癌患者:
去势抵抗性前列腺癌(CRPC);
转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC);
具有高转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌伴生化复发(nmCSPC伴高危BCR)。
规格与性状
规格
40mg*112粒/盒;
性状
白色至类白色椭圆形软胶囊,黑色墨水印有“ENZ”。
主要成分
活性成分:恩杂鲁胺。
用法用量
推荐剂量
每日一次口服160mg(四粒40mg胶囊或两粒80mg片剂),可与食物同服或空腹服用。
应整粒/整片吞服,并用足量水送服,不可咀嚼、溶解或打开胶囊,不可切割、压碎或咀嚼片剂。
剂量调整
不良反应剂量调整
出现≥3级或不可耐受的不良反应时,暂停用药1周或直至症状改善至≤2级。
恢复用药时可考虑减量至120mg或80mg每日一次。
药物相互作用调整
强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐):避免联用;必须联用时减量至80mg每日一次。
强效CYP3A4诱导剂(如利福平):避免联用;必须联用时增量至240mg每日一次。
具体您可以阅读恩杂鲁胺完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:恩杂鲁胺(enzalutamide)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折、头痛。
严重不良反应
癫痫发作、可逆性后部脑病综合征(PRES)、过敏反应、缺血性心脏病、吞咽困难或窒息。
更多信息建议您阅读恩杂鲁胺完整副作用,推荐文章:恩杂鲁胺(enzalutamide)的副作用。
注意事项
癫痫风险
有癫痫病史或诱发因素患者慎用,用药期间避免从事可能因突发意识丧失导致危险的活动,出现癫痫应立即永久停药。
PRES监测
警惕快速出现的头痛、意识模糊、视力变化等症状,确诊PRES需立即停药。
心血管风险
监测血压和缺血性心脏病症状,优化高血压、糖尿病等心血管危险因素管理。
跌倒和骨折
评估患者跌倒和骨折风险,根据指南考虑使用骨靶向药物。
胚胎-胎儿毒性
育龄期男性患者的女性伴侣需采取有效避孕措施至末次给药后3个月,与孕妇发生性行为时应使用避孕套。
吞咽问题
对吞咽困难患者考虑改用较小规格,无法吞咽胶囊应停药。
特殊人群用药
【孕妇】恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确立。基于动物生殖研究和作用机制,恩杂鲁胺可导致胎儿伤害和妊娠丢失。尚无孕妇使用恩杂鲁胺的人体数据,孕妇禁用。
【哺乳期女性】恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确立。尚无关于恩杂鲁胺是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿影响或对乳汁产生影响的信息。哺乳期女性不应使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究结果,有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次剂量后3个月需使用有效避孕措施。基于动物研究,恩杂鲁胺可能损害有生殖潜力男性的生育力。
【儿童使用】恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在8项随机对照临床试验中,接受恩杂鲁胺治疗的5110例患者中,78%为65岁及以上,33%为75岁及以上。在安全性或有效性方面未观察到这些患者与年轻患者之间的总体差异,但不能排除某些老年个体可能更敏感。
【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率≥30mL/min)患者,无需调整剂量。尚未在重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)或终末期肾病患者中进行研究。
【肝功能损害】对于轻度、中度或重度肝功能损害患者,无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对恩杂鲁胺的影响
强CYP2C8抑制剂:恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)合用,会使恩杂鲁胺及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度升高,可能增加不良反应发生率和严重程度。应避免合用,若无法避免,需调整恩杂鲁胺剂量。
强CYP3A4诱导剂:恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用,会使恩杂鲁胺及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度降低,可能降低疗效。应避免合用,若无法避免,需调整恩杂鲁胺剂量。
恩杂鲁胺对其他药物的影响
恩杂鲁胺是强CYP3A4诱导剂,也是中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物合用,会降低这些底物的浓度,可能导致其治疗失败。应避免与此类底物合用,若无法避免,需根据其说明书增加底物剂量。在底物形成活性代谢物的情况下,可能会增加对活性代谢物的暴露。
药物过量
症状:癫痫发作风险增加(≥240mg/日剂量时报告过癫痫),
处理:立即停药,采取支持治疗,考虑药物5.8天的半衰期,
建议:发生过量时监测癫痫症状。
药代动力学
吸收
达峰时间:胶囊1小时(0.5-3小时),片剂2小时(0.5-6小时)。
分布
蛋白结合率:97-98%,表观分布容积:110L。
代谢
主要经CYP2C8和CYP3A4代谢为活性产物N-去甲基恩杂鲁胺,羧酸酯酶1将其进一步代谢为无活性的羧酸代谢物。
消除
半衰期:恩杂鲁胺5.8天,N-去甲基恩杂鲁胺7.8-8.6天。
表观清除率:0.56L/h。
特殊人群
年龄(41-92岁)、人种、体重(46-163kg)无临床显著影响。
轻中度肾损和任何程度肝损无需调整剂量。
贮存方法
保存温度20℃-25℃(允许15℃-30℃短途运输),保持干燥,容器密封,置于儿童不可触及处。
研发公司
美国安斯泰来制药
该厂家其他药品
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阿帕他胺 Apalutamide APADX
生产厂家 老挝大熊制药 适应症 适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。 用法用量 推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。 口服使用。 片剂应整个吞下,可以带或不带食物一起服用。 不良反应 最常见不良反应(≥10%)为疲乏,高血压,皮疹,腹泻,恶心,体重减轻,关节痛,跌倒,热潮红,食欲减低
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诺雷得 Goserelin Zoladex Depo
【功能与主治】 适应症为 前列腺癌:本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。 乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。 【型号与规格】 3.6mg/支(以戈舍瑞林计)。 【用法与用量】 成人:在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。 对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。 子宮内膜异位症的治疗不应超过六个月,因为目前尚没有长期治疗的临床数据
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雌莫司汀 Estramustine phosphate ESTRACYT
【包装规格】: 140毫克/胶囊 100胶囊/瓶 【计价单位】: 瓶 【生产厂家中文参考译名】: 辉瑞制药 【生产厂家英文名】: Pfizer AG 【原产地英文商品名】: ESTRACYT Kapseln 【原产地英文药品名】: Estramustine phosphate 【中文参考商品译名】: 艾去适 【中文参考药品译名】: 磷酸雌莫司汀 简介: 部份艾去适中文处方资料(仅供参考) 通用名:磷酸雌莫司汀胶囊 商品名
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地加瑞克 degarelix Firmagon
【生产企业】:Rentschler Biotechnologie GmbH 【规格】:80mg/盒; 【商标】:FIRMAGON 【通用名(中文商标)】:注射用醋酸地加瑞克(费蒙格 FIRMAGON) 【英文名称】:Degarelix Acetate for Injection 【有效期】:36个月 【贮藏】:20±5℃密闭保存。 【费蒙格FIRMAGON适应症】 用于治疗晚期前列腺癌。 地加瑞克为促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂
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多菲戈 radium Ra 223 dichloride Xofigo
适应证和用途 Xofigo是一种α粒子发射放射性治疗药物适用为有去势耐受前列腺癌,症状性骨转移和无已知内脏转移病患者的治疗 剂量和给药方法 Xofigo的给药方案是50 kBq (1.35 微居里)每kg体重,给予 4周间隔共6次注射。 剂型和规格 单次使用小瓶浓度1,000 kBq/mL(27微居里/mL)在参比日期有总放射性6,000 kBq/小瓶(162 微居里/小瓶)在参比日期 禁忌证 妊娠 警告和注意事项 骨髓抑制
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甲羟孕酮
通用名:醋酸甲羟孕酮片 商品名:法禄达 全部名称:甲羟孕酮,甲孕酮,安宫黄体酮,得普乐,狄波-普维拉,麦普安,法禄达,羟甲孕酮,醋酸甲羟孕酮,MedroxyProgesterone 适应症 大剂量可用作长效避孕。临床常用于痛经、功能性闭经、功能失调性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等。 大剂量也可用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲,改善一般状况和增加体重。 用法用量 1.长效甲羟孕酮粉针剂配成水混悬液注射
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氟他胺
通用名:氟他胺片 商品名:福至尔 全部名称:氟他胺,氟他胺片,氟硝丁酰胺,羟基氟他胺,氟他米特,缓退瘤,福至尔,氟利坦,Flutamide,FUGEREL 适应症 用于前列腺癌或良性前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。 用法用量 口服0.25g(一片)/次,3次/天,饭后服。 不良反应 男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。 少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加
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度他雄胺 Dutasteride 安福达
适应症 本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 用法用量 1、口服,每次0.5mg,1次/天。 2、应整粒吞服,不可咀嚼或打开,因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。 不良反应 1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。 2、心脏疾病患者慎用。 3、本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。 禁忌 1
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曲普瑞林
通用名称:曲普瑞林 商品名称:TRELSTAR 英文名称:Triptorelin 中文名称:曲普瑞林 全部名称:曲普瑞林、Triptorelin、TRELSTAR 适应症 曲普瑞林适用于治疗晚期前列腺癌。 剂型和规格 注射用混悬液:3.75 mg、11.25 mg、22.5 mg。 用法用量 曲普瑞林必须在医生的监督下服用。 曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。给药时间表取决于所选的产品强度(Table 1).将冻干微粒在无菌水中重新配制
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甲地孕酮 Megestrol 艾诺克
适应症 主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效,并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。 用法用量 1.遵医嘱服用。 2.乳腺癌:1天160mg(分1次或多次服用)。 3.子宫内膜癌:1天40-320mg(分1次或多次服用)。 不良反应 常见不良反应为体重增加、食欲增加、血栓栓塞,偶见恶心、呕吐、水肿、呼吸困难、心衰、高血压等。 禁忌 1.对本品过敏者禁用。 2.对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病
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奥拉帕利(Olaparib)
奥拉帕利(Olaparib)是由英国阿斯利康(AstraZeneca)和默沙东(MSD)联合开发。奥拉帕利于2014年12月在美国获得FDA批准上市,成为全球首个获批的PARP抑制剂。 2018年8月23日,国家药品监督管理局(CFDA)正式批准奥拉帕利在中国上市,成为国内上市的首款PARP抑制剂,且已经纳入医保报销。
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恩杂鲁胺
恩杂鲁胺(Xtandi)是雄激素受体抑制剂,用于既往接受多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌。常用规格为40mg胶囊,推荐剂量每日一次160mg(4粒)整粒吞服。可能影响神经系统并有癫痫发作风险,孕妇禁用。
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达洛鲁胺片
达洛鲁胺(Nubeqa)是雄激素受体抑制剂,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌,即肿瘤尚未远处转移且对降低睾酮治疗不再充分有效的前列腺癌。推荐剂量600mg(2片)口服每日两次,与食物同服,并联合GnRH类似物或双侧睾丸切除。
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阿比特龙(Abiraterone)
阿比特龙(Abiraterone)是由美国杨森制药公司研发生产的一种小分子药物,2011年4月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。 在欧洲,阿比特龙于2011年9月获得欧洲药品管理局(EMA)的批准上市。2015年5月22日在国内上市,已经纳入医保报销范围。
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比卡鲁胺(Bicalutamide)
比卡鲁胺(Bicalutamide)是由英国阿斯利康公司研发生产的一种处方药,全球上市进程始于1995年,率先在英国获批上市,原研商品名为“Casodex”(中文通用名“康士得”),同年美国FDA将阿斯利康旗下50mg剂型认定为参比制剂。 在中国市场,1999年比卡鲁胺50mg片剂获批准进口。随着核心专利到期,国内仿制药逐步兴起。
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地舒单抗(Xgeva)
地舒单抗(Denosumab)是一种全人源IgG2单克隆抗体,由安进公司(Amgen)研发,于2010年6月1日首次在美国获批上市。此后,其适应症不断扩展,包括预防实体肿瘤骨转移患者的骨骼相关事件(SRE),以及治疗绝经后骨质疏松症。 在中国,地舒单抗于2019年5月21日获批用于治疗骨巨细胞瘤,并于2020年6月17日获批用于绝经后妇女的骨质疏松症。2020年11月,地舒单抗在中国获批用于预防实体瘤骨转移及多发性骨髓瘤引起的骨相关事件。
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