福替沙韦(Fostemsavir)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

福替沙韦(Fostemsavir)

药品规格：

600mg*60片/盒

生产企业：

功能主治：

福替沙韦是一种新型的抗病毒药物，属于人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)gp120定向附着抑制剂。它的作用机制是阻断病毒与宿主细胞结合，抑制病毒进入细胞。这类药物需要与其他抗逆转录病毒药物联合应用，才能发挥最佳疗效。该药物适用于治疗多重耐药的HIV-1感染成人患者，尤其是那些因耐药、不耐受或安全性问题导致现有抗逆转录病毒治疗方案失败的重度治疗经验人群。临床使用时需医生评估，确保药物组合合理。作为突破性治疗选择，福替沙韦为治疗手段受限的患者提供了新的希望，但仍需在医生指导下科学、规范使用。

摘要

福替沙韦由ViiVHealthcare研发和商业化。美国FDA于2020年7月2日批准其上市，成为首个获批的HIV附着抑制剂。随后，欧盟于2021年2月4日批准其在欧盟范围内上市，适应症为多重耐药性HIV-1感染的成人患者。该药物在一项III期临床试验中显示出良好的疗效，96周后约60%的患者实现了病毒抑制，特别适合治疗方案受限的患者群体。随后EMA批准消息公布时，欧洲多家学术机构与公益组织也发表评论，认为该药物的上市填补了临床空白，并为未来HIV治疗策略带来新的启示。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

福替沙韦(Fostemsavir)是一种人类免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)gp120定向附着抑制剂，属于抗逆转录病毒药物。作为前药，其在体内水解为活性代谢物temsavir，通过阻断病毒与宿主CD4受体的结合，抑制HIV-1进入细胞。该药适用于多重耐药HIV-1感染的重度治疗经历成人患者，需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

药品称呼

通用名称：福替沙韦、Fostemsavir

商品名称：Rukobia

适应靶点

作用靶点：HIV-1病毒包膜糖蛋白gp120亚单位。

作用机制：抑制病毒与细胞CD4受体结合，阻断病毒附着和进入宿主细胞。

适应症和适应人群

适应症：用于治疗多重耐药HIV-1感染的重度治疗经历成人患者，当前抗逆转录病毒方案因耐药性、不耐受或安全性问题而失败。

适应人群：成人患者(18岁及以上)，需联合其他抗逆转录病毒药物使用。

规格与性状

规格：600mg*60片/盒。

性状：米色椭圆形薄膜衣片，双凸面，一侧刻有“SV1V7”字样。片剂可能带有轻微醋样气味。

主要成分

活性成分：福斯特沙韦tromethamine。

辅料：胶体二氧化硅、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁。

包衣成分：氧化铁红、氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

推荐剂量：每次一片(600mg)，每日两次，口服。

服用方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。可与食物同服或空腹服用。

疗程：需持续使用，并与其他抗逆转录病毒药物联合治疗。

具体您可以阅读福替沙韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：福替沙韦的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥5%)：恶心等。

其他常见反应(≥2%)：腹泻、头痛、腹痛、消化不良、疲劳、皮疹、睡眠障碍、免疫重建炎症综合征、嗜睡、呕吐。

实验室异常：ALT/AST升高、直接胆红素升高、肌酐升高、血脂异常等。

严重不良反应：QT间期延长、肝酶升高(尤其合并HBV/HCV感染者)、免疫重建综合征。

具体您可以阅读福替沙韦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：福替沙韦的副作用。

注意事项

免疫重建综合征：联合抗逆转录病毒治疗可能引发潜伏感染(如MAC、CMV、PCP、结核)的炎症反应，需密切监测。

QT间期延长：高于推荐剂量(2400mg每日两次)可显著延长QTc间期。慎用于有QT延长史、心脏病史或合用已知致QT延长药物的患者。

肝酶升高：合并HBV/HCV感染的患者肝酶升高风险增加。建议监测肝功能，并维持有效抗肝炎治疗。

药物相互作用风险：合用某些药物可能导致疗效下降或不良反应增加。

特殊人群用药

【孕妇】人类数据不足。动物实验显示在临床相关暴露量下无发育毒性。建议妊娠期使用前咨询医生并登记于抗逆转录病毒妊娠登记处(APR)。

【哺乳期女性】是否经人乳分泌未知。动物实验中药物相关成分可经乳汁排泄。建议权衡母乳喂养的潜在风险(HIV传播、耐药性、婴儿不良反应)。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性和有效性未建立。

【老年人使用】数据有限。因肝、肾、心功能下降及合并用药增多，需谨慎使用。

【肾功能损害】无需调整剂量(包括血液透析患者)。

【肝功能损害】轻至重度肝损(Child-PughA、B、C级)无需调整剂量。

禁忌症

对福斯特沙韦或任何辅料过敏者。

禁止与强效CYP3A诱导剂合用(如恩杂鲁胺、卡马西平、苯妥英、利福平、米托坦、圣约翰草)，因可显著降低temsavir血药浓度，导致病毒学反应丧失。

药物相互作用

1.影响福替沙韦的药物

强效CYP3A诱导剂(如利福平)显著降低temsavir浓度，禁止合用。

2.福替沙韦影响的药物

可能升高格拉瑞韦、沃西拉韦浓度(OATP1B1/3抑制)。

升高炔雌醇浓度，含炔雌醇的口服避孕药每日剂量不应超过30mcg。

升高他汀类药物(如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等)浓度，建议使用最低起始剂量并监测不良反应。

3.合用时需谨慎的药物

已知致QT延长的药物(如某些抗心律失常药、抗精神病药)。

4.无临床显著相互作用的药物

阿扎那韦/利托那韦、达芦那韦/可比司他、拉替拉韦、替诺福韦等。

药物过量

无特异性解毒剂。应对症支持治疗，监测生命体征、心电图(QT间期)及临床表现。因药物蛋白结合率高，透析清除效果有限。

药代动力学

吸收：口服后temsavir迅速吸收，Tmax约2小时。高脂餐可增加AUC81%。

分布：蛋白结合率88.4%，主要与白蛋白结合。稳态分布容积约29.5L。

代谢：主要通过酯酶水解和CYP3A4氧化代谢。

排泄：51%经尿排泄(原形<2%)，33%经粪便排泄(原形1.1%)。半衰期约11小时。

贮存方法

储存于20°C–25°C(68°F–77°F)，允许在15°C–30°C(59°F–86°F)之间短时存放。

置于儿童不可触及处。片剂可能有轻微醋样气味，属正常现象。

研发公司

ViiV Healthcare