图卡替尼(Tucatinib)
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请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
图卡替尼(Tucatinib)由美国辉瑞(Pfizer)子公司Seagen研发,专门靶向HER2蛋白,通过抑制其信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。 图卡替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,包括脑转移患者,以及RAS野生型HER2阳性结直肠癌患者。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
用法用量
了解图卡替尼的用药方式、推荐剂量及其在不同人群中的调整原则进行详细介绍,能够为临床实践提供科学指导,建议患者在用药前咨询医生。
成人乳腺癌常用剂量
口服300mg,每日2次,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
成人结直肠癌常用剂量
口服300mg,每日2次,与曲妥珠单抗联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
肾功能损害时的剂量调整
轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率30-89毫升/分钟):不建议调整剂量。
重度肾功能损害(肌酐清除率低于30毫升/分钟):不建议将本药与卡培他滨和曲妥珠单抗联合使用。
肝功能损害时的剂量调整
轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能不全:不建议调整剂量。
重度(Child-PughC级)肝功能不全:将剂量减至口服200mg,每日2次。
剂量调整相关说明
有关曲妥珠单抗和卡培他滨的剂量调整信息,请参考其完整处方资料。
不良反应的推荐剂量降低步骤
第一次剂量降低:口服250mg,每日2次;
第二次剂量降低:口服200mg,每日2次;
第三次剂量降低:口服150mg,每日2次;
对于无法耐受口服150mg、每日2次的患者,应永久停用本药。
不良反应的剂量调整
腹泻
3级(未接受抗腹泻治疗):启动或加强药物治疗;暂停本药,直至恢复至1级或以下;以相同剂量水平重新开始用药。
3级(已接受抗腹泻治疗):启动或加强药物治疗;暂停本药,直至恢复至1级或以下;以低一级剂量水平重新开始用药。
4级:永久终止治疗。
肝毒性
2级胆红素升高(超过正常上限1.5-3倍):暂停治疗,直至恢复至1级或以下;以相同剂量水平重新开始用药。
3级谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高(超过正常上限5-20倍),或3级胆红素升高(超过正常上限3-10倍):暂停治疗,直至恢复至1级或以下;以低一级剂量水平重新开始用药。
4级谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高(超过正常上限20倍),或4级胆红素升高(超过正常上限10倍):永久终止治疗。
谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限3倍,且胆红素超过正常上限2倍:永久终止治疗。
其他不良反应
3级:暂停治疗,直至恢复至1级或以下;以低一级剂量水平重新开始用药。
4级:永久终止治疗。
与强效CYP4502C8抑制剂联合使用时的剂量调整
避免本药与强效CYP4502C8抑制剂联合使用。
若无法避免联合使用强效CYP4502C8抑制剂,应将本药剂量减至口服100mg,每日2次。
在停用强效CYP4502C8抑制剂3个消除半衰期后,恢复使用开始联用抑制剂前的本药剂量。
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