依普利酮(Eplerenone)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

依普利酮(Eplerenone)

药品规格：

25mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

依普利酮(INSPRA)是一种醛固酮拮抗剂，适用于以下情况： 1.急性心肌梗死改善急性心肌梗死后，有症状且射血分数降低(≤40%)的稳定成年心力衰竭(HFrEF)患者的生存率。 2.高血压治疗成人高血压，以降低血压。降低血压可减少致命和非致命性心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。

摘要

依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，由辉瑞公司研发。该药物通过选择性阻断醛固酮受体，减少钠的重吸收和钾的排泄，从而发挥降压和减轻心衰症状的作用。依普利酮于2002年9月在美国首次获批上市，随后在欧盟、加拿大等多个国家和地区获批。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合，抑制钠离子重吸收和钾离子排泄，从而减少水钠潴留、降低血压，并改善心脏功能。

药品称呼

通用名称：依普利酮、Eplerenone

商品名称：Inspra

适应靶点

盐皮质激素受体(MR)

适应症和适应人群

1、适应症

心肌梗死后心力衰竭(HFrEF)：适用于左室射血分数(LVEF)≤40％的稳定性症状性心力衰竭患者，以改善生存率。

高血压：用于降低血压，减少致命性和非致命性心血管事件风险。

2、适用人群

成年患者(≥18岁)，排除禁忌症(如高钾血症、严重肾功能不全等)。

规格与性状

规格：25mg*30片/盒；

性状：片剂，黄色菱形双凸薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“NSR over25”。

主要成分

活性成分：依普利酮

用法用量

心肌梗死后心力衰竭

1、起始剂量

25mg每日一次，4周内逐渐调整至最大剂量50mg每日一次。

2、剂量调整

根据血钾水平调整：

血钾＜5.0mEq/L：可逐步增至50mg每日一次。

血钾5.5-5.9mEq/L：需减量或暂停用药。

血钾≥6.0mEq/L：立即停药，待血钾＜5.5mEq/L后以25mg隔日一次重新开始。

高血压

起始剂量：50mg每日一次，若疗效不足可增至50mg每日两次(最大剂量100mg/天)。

联用CYP3A中度抑制剂时：起始剂量25mg每日一次，最大剂量25mg每日两次。

监测要求：用药前及用药后第1周、1个月定期检测血钾和肌酐，长期治疗中每3-6个月复查。

具体您可以阅读依普利酮完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依普利酮(Eplerenone)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率＞2％)

心肌梗死后心力衰竭：高钾血症、肌酐升高。

高血压：头痛、头晕、心绞痛。

严重不良反应

高钾血症(血钾≥6.0mEq/L)、急性肾损伤。

上市后报告：血管神经性水肿、皮疹。

使用依普利酮可能会引发一系列不良反应，建议您阅读完整信息。推荐文章：依普利酮(Eplerenone)的不良反应。

注意事项

高钾血症风险

肾功能不全、糖尿病、联用ACEI/ARB、NSAIDs或CYP3A抑制剂患者需密切监测血钾。

肾功能监测

基线肌酐清除率≤30mL/min者禁用；治疗期间定期评估肾功能。

药物相互作用

避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)联用；与中效CYP3A抑制剂联用时需调整剂量。

妊娠及哺乳

妊娠期数据有限，需权衡风险；哺乳期安全性尚未明确。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示高剂量可能影响胎仔发育。妊娠期高血压和心力衰竭会增加母胎风险，需密切监测和管理。

【哺乳期女性】尚无依普利酮是否存在于人乳及对乳儿影响的数据，推测可能存在于人乳中。建议治疗期间及停药后避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究显示，依普利酮可能损害男性生育力，其可逆性未评估。

【儿童使用】治疗高血压的安全性和有效性未确立，4-16岁患儿研究显示降压效果不明显；未研究用于心力衰竭，不建议用于4岁以下患儿。

【老年人使用】治疗心肌梗死后心力衰竭，≥75岁患者未显示获益，高钾血症发生率随年龄增加而升高。治疗高血压的安全性和有效性与年轻患者无总体差异，但高钾血症风险可能因年龄相关肾功能降低而增加。

【肾功能损害】肌酐清除率≤30mL/min的患者禁用。严重肾功能损害患者暴露量增加，高钾血症风险升高，需加强监测。血液透析不能清除依普利酮。

【肝功能损害】中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者暴露量增加，无需调整剂量(重度肝功能损害患者使用建议未明确)。

禁忌症

1、基线血钾＞5.5mEq/L。

2、肌酐清除率≤30mL/min(心力衰竭患者)或＜50mL/min(高血压患者)。

3、联用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、利托那韦)。

4、高血压合并2型糖尿病伴微量白蛋白尿，或血清肌酐＞2.0mg/dL(男性)或＞1.8mg/dL(女性)。

药物相互作用

1.CYP3A抑制剂

依普利酮主要经CYP3A代谢。禁用强效CYP3A抑制剂；与中度CYP3A抑制剂联用时，需调整剂量。

2.ACE抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)

联用会增加高钾血症风险，需密切监测血清钾和肾功能，尤其是肾功能可能受损的患者(如老年人)。

3.锂

尚未开展依普利酮与锂的相互作用研究，但锂与利尿剂、ACE抑制剂联用时曾报告锂中毒。若联用依普利酮，需频繁监测血清锂水平。

4.非甾体抗炎药(NSAIDs)

尚未开展相关研究，但其他保钾降压药与NSAIDs联用可能降低降压效果，且在肾功能受损患者中可能导致严重高钾血症。联用时需监测血压和血清钾。

药物过量

严重低血压或高钾血症。对症支持治疗(如补液、降钾树脂)；血液透析无效，可尝试活性炭吸附。

药代动力学

吸收：口服生物利用度69％，1.5-2小时达峰浓度，食物不影响吸收。

分布：血浆蛋白结合率50％，表观分布容积42-90L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，无活性代谢产物。

排泄：半衰期3-6小时，67％经尿液、32％经粪便排出。

特殊人群：老年患者AUC增加45％；肾功能不全者清除率降低。

贮存方法

25-30℃室温保存，避免潮湿和光照。

研发公司

辉瑞公司(Pfizer)