依维莫司(Everolimus)

处方药

温馨提示

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请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

依维莫司(Everolimus)

药品规格：

5mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

明确适应症是合理用药的前提，请在专业医生评估后规范使用依维莫司(Everolimus)，以确保疗效与安全性。激素受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌用于绝经后女性，与依西美坦联合使用，适用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的患者。神经内分泌肿瘤(NET)包括成人进展性胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)，以及成人进展性、高分化、无功能的胃肠道或肺来源神经内分泌肿瘤，且肿瘤不可切除、局部晚期或转移性；本品不适用于功能性类癌患者。晚期肾细胞癌(RCC)用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的成人患者。结节性硬化症复合体(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤用于无需立即手术的成人患者。 TSC相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)用于1岁及以上成人和儿童患者，适用于需要治疗干预但无法根治性切除的患者。 TSC相关部分性癫痫依维莫司口服混悬液片适用于2岁及以上成人和儿童患者，作为辅助治疗药物。

摘要

依维莫司(Everolimus)的原研药厂是瑞士诺华，依维莫司于2009年3月在美国首次获得批准用于晚期肿瘤的治疗，独特的作用机制和广泛的适应症使其成为肿瘤治疗中的重要选择之一。依维莫司于2013年8月获得中国药监局批准进入中国市场。依维莫司作为一种重要的抗肿瘤药物，在多个领域都展现出了显著的治疗效果。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

产品介绍

通用名称	依维莫司(Everolimus)
药品名称	依维莫司(Everolimus)
规格	5mg*30片/盒
适应症	明确适应症是合理用药的前提，请在专业医生评估后规范使用依维莫司(Everolimus)，以确保疗效与安全性。激素受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌用于绝经后女性，与依西美坦联合使用，适用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的患者。神经内分泌肿瘤(NET) 包括成人进展性胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)，以及成人进展性、高分化、无功能的胃肠道或肺来源神经内分泌肿瘤，且肿瘤不可切除、局部晚期或转移性；本品不适用于功能性类癌患者。晚期肾细胞癌(RCC) 用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的成人患者。结节性硬化症复合体(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤用于无需立即手术的成人患者。 TSC相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA) 用于1岁及以上成人和儿童患者，适用于需要治疗干预但无法根治性切除的患者。 TSC相关部分性癫痫依维莫司口服混悬液片适用于2岁及以上成人和儿童患者，作为辅助治疗药物。
用法用量	剂量调整常基于疗效、耐受性及不良反应(尤其是口腔炎、感染或肺部表现)进行，部分情况下需减量、暂停甚至停药。为确保治疗安全有效，请严格遵医嘱用药，并定期随访评估。重要剂量信息依维莫司片(Afinitor)和依维莫司口服混悬液片(Afinitor Disperz)为两种不同剂型，需根据适应症选择推荐剂型，不可将两种剂型联合使用以达到总剂量。肝功能不全患者，或正在使用P-糖蛋白(P-gp)及细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂、诱导剂的患者，需调整剂量。激素受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌的推荐剂量依维莫司片(Afinitor)的推荐剂量为每日口服10mg，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。神经内分泌肿瘤(NET)的推荐剂量依维莫司片的推荐剂量为每日口服10mg，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。肾细胞癌(RCC)的推荐剂量依维莫司片的推荐剂量为每日口服10mg，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤的推荐剂量依维莫司片的推荐剂量为每日口服10mg，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。结节性硬化症(TSC)相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)的推荐剂量依维莫司片/依维莫司口服混悬液片的推荐起始剂量为每日口服4.5mg/m²，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。结节性硬化症(TSC)相关部分性发作癫痫的推荐剂量依维莫司口服混悬液片的推荐起始剂量为每日口服5mg/m²，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。结节性硬化症(TSC)相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)及TSC相关部分性发作癫痫的治疗药物监测(TDM)与剂量滴定需在推荐时间点监测依维莫司全血谷浓度，滴定剂量以达到5ng/mL至15ng/mL的谷浓度目标。剂量调整采用以下公式计算：新剂量*=当前剂量×(目标浓度÷当前浓度)注：每次剂量滴定的最大增幅不得超过5mg，可能需要多次滴定才能达到目标谷浓度；治疗期间应尽可能使用同一检测方法和实验室进行治疗药物监测。不同事件后评估谷浓度的时间要求如下：依维莫司片/口服混悬液片起始用药后1-2周、依维莫司片/口服混悬液片剂量调整后1-2周、依维莫司片与口服混悬液片之间切换后1-2周、P-gp及中度CYP3A4抑制剂启用或停用后2周、P-gp及强效CYP3A4诱导剂启用或停用后2周、肝功能变化后2周、剂量稳定但体表面积(BSA)变化时每3-6个月、剂量稳定且体表面积(BSA)无变化时每6-12个月。不良反应的剂量调整不同不良反应对应的剂量调整推荐如下：非感染性肺炎 2级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药；若4周内毒性未缓解或未改善至1级，永久停药。 3级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药；若3级毒性复发，永久停药。 4级：永久停药。口腔炎 2级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时维持原剂量；若2级毒性复发，暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。 3级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。 4级：永久停药。代谢异常(如高血糖、血脂异常) 3级：暂停用药至症状改善至0级、1级或2级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。 4级：永久停药。其他非血液学毒性 2级：若毒性无法耐受，暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时维持原剂量；若2级毒性复发，暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。 3级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时可考虑调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药；若3级毒性复发，永久停药。 4级：永久停药。血小板减少症 2级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时维持原剂量。 3级或4级：暂停用药至症状改善至0级或1级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。中性粒细胞减少症 3级：暂停用药至症状改善至0级、1级或2级，恢复用药时维持原剂量。 4级：暂停用药至症状改善至0级、1级或2级，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。发热性中性粒细胞减少症 3级：暂停用药至症状改善至0级、1级或2级且无发热，恢复用药时剂量调整为之前的50%；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药。 4级：永久停药。肝功能不全患者的剂量调整乳腺癌、神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)及TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤轻度肝功能不全(Child-PughA级)：每日口服7.5mg；若7.5mg每日一次无法耐受，剂量降至5mg每日一次。中度肝功能不全(Child-PughB级)：每日口服5mg；若5mg每日一次无法耐受，剂量降至2.5mg每日一次。重度肝功能不全(Child-PughC级)：若获益大于风险，可给予2.5mg每日一次，剂量不得超过2.5mg每日一次。 TSC相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)及TSC相关部分性发作癫痫重度肝功能不全(Child-PughC级)：每日口服2.5mg/m²，需根据依维莫司谷浓度推荐调整剂量。 P-糖蛋白(P-gp)及CYP3A4抑制剂相关的剂量调整应避免合并使用P-gp及强效CYP3A4抑制剂，避免摄入葡萄柚及葡萄柚汁；正在使用P-gp及中度CYP3A4抑制剂的患者，需按以下要求调整剂量：乳腺癌、神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)及TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤剂量降至2.5mg每日一次；若耐受，可增至5mg每日一次；抑制剂停用3天后，恢复至启用抑制剂前的剂量。 TSC相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)及TSC相关部分性发作癫痫每日剂量减半；若调整后剂量低于最低可用规格，改为隔日给药；抑制剂停用3天后，恢复至启用抑制剂前的剂量；启用和停用抑制剂时需评估谷浓度。 P-糖蛋白(P-gp)及CYP3A4诱导剂相关的剂量调整应避免合并使用圣约翰草(贯叶连翘)；正在使用P-gp及强效CYP3A4诱导剂的患者，需按以下要求调整剂量：乳腺癌、神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)及TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤若存在替代药物，应避免合并使用；若无法避免，每日剂量加倍，每次增幅不超过5mg，可能需要多次增幅调整；诱导剂停用5天后，恢复至启用诱导剂前的剂量。 TSC相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)及TSC相关部分性发作癫痫每日剂量加倍，每次增幅不超过5mg，可能需要多次增幅调整；已在使用一种强效CYP3A4诱导剂的患者，若新增另一种强效CYP3A4诱导剂，可能无需额外调整剂量；启用和停用诱导剂时需评估谷浓度；所有诱导剂停用5天后，恢复至启用任何诱导剂前的剂量。给药与制备方法依维莫司片(Afinitor)/依维莫司口服混悬液片(Afinitor Disperz)需每日在同一时间给药，可与食物同服或空腹服用。若漏服一剂，可在常规给药时间后6小时内补服；超过6小时则跳过该日剂量，次日按常规时间给药，不可服用双倍剂量弥补漏服剂量。依维莫司片(Afinitor) 需整片用水送服，不得掰开或压碎。依维莫司口服混悬液片(Afinitor Disperz) 仅可制备成混悬液给药，制备后需立即服用，若60分钟内未服用则需丢弃，且仅可用水制备混悬液；为他人制备混悬液时需佩戴手套，具体制备方法如下：口服注射器制备法将处方剂量的药片放入10mL注射器中(每支注射器最大剂量不超过10mg，若剂量更高需额外制备注射器)，不得掰开或压碎药片。抽取约5mL水和4mL空气注入注射器。将装有药片和水的注射器竖直放置(针头朝上)静置3分钟，使药片充分混悬。给药前轻轻倒置注射器5次混匀。给药后，向同一注射器中抽取约5mL水和4mL空气，漩涡振荡使残留颗粒混悬，将注射器内剩余液体全部给药。小水杯制备法将处方剂量的药片放入小水杯中(最大容量100mL，每杯最大剂量不超过10mg，若剂量更高需额外制备水杯)，加入约25mL水，不得掰开或压碎药片。静置3分钟使药片充分混悬。给药前用勺子轻轻搅拌混匀。给药后，向同一水杯中加入25mL水，用同一勺子搅拌使残留颗粒混悬，将杯内剩余液体全部给药。
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