马来酸奈拉替尼片(Neratinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

马来酸奈拉替尼片(Neratinib)

药品规格：

40mg*180片/盒

生产企业：

功能主治：

适应症马来酸奈拉替尼片主要用于HER2阳性乳腺癌的治疗，覆盖早期及晚期患者。药物能延长辅助治疗效果，提高治疗持续性，为患者提供额外的疗效支持。使用前应明确患者的疾病分期和既往治疗情况，以便医生制定合理方案。适用人群早期HER2阳性乳腺癌患者：适用于已完成曲妥珠单抗辅助治疗的成人患者，用于延长辅助治疗疗程，降低复发风险。晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者：联合卡培他滨使用，适合既往在转移背景下接受过至少两种抗HER2治疗的成人患者，为晚期治疗提供新的选择。使用马来酸奈拉替尼片前，应明确自身适应症和既往治疗史，并遵循医生指导，合理安排治疗方案，获得较好效果。

摘要

马来酸奈拉替尼片(Neratinib)由美国生物制药公司Puma研发和销售。该药于2017年7月17日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于早期HER2阳性乳腺癌患者的延长辅助治疗。随后于2018年9月获得欧盟委员会的上市许可，用于早期激素受体阳性、HER2过表达/扩增的乳腺癌患者的延长辅助治疗。该药物在2020年2月25日获得FDA批准，与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，前提是患者在转移背景下已接受过至少两种抗HER2治疗。马来酸奈拉替尼片于2020年4月28日经特殊审批在中国上市，已纳入医保报销范围。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

产品介绍

通用名称	马来酸奈拉替尼片(Neratinib)
药品名称	马来酸奈拉替尼片(Neratinib)
规格	40mg*180片/盒
适应症	适应症马来酸奈拉替尼片主要用于HER2阳性乳腺癌的治疗，覆盖早期及晚期患者。药物能延长辅助治疗效果，提高治疗持续性，为患者提供额外的疗效支持。使用前应明确患者的疾病分期和既往治疗情况，以便医生制定合理方案。适用人群早期HER2阳性乳腺癌患者：适用于已完成曲妥珠单抗辅助治疗的成人患者，用于延长辅助治疗疗程，降低复发风险。晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者：联合卡培他滨使用，适合既往在转移背景下接受过至少两种抗HER2治疗的成人患者，为晚期治疗提供新的选择。使用马来酸奈拉替尼片前，应明确自身适应症和既往治疗史，并遵循医生指导，合理安排治疗方案，获得较好效果。
用法用量	成人常规剂量辅助治疗乳腺癌口服，每日240mg，持续用药1年。注：治疗前2个周期(56天)建议预防性使用止泻药，且需在服用首剂来那替尼时开始使用。需调整洛哌丁胺(loperamide)剂量，以维持每日1-2次排便。说明书建议的洛哌丁胺预防性给药方案第1-2周(第1-14天)：口服，每次4mg，每日3次。第3-8周(第15-56天)：口服，每次4mg，每日2次。第9-52周(第57-365天)：必要时口服4mg(每日最大剂量不超过16mg)。用途：用于成人早期人表皮生长因子受体2(HER2)过表达/扩增乳腺癌的延长辅助治疗(在以曲妥珠单抗为基础的辅助治疗之后使用)。肾功能损害患者的剂量调整生产商产品说明书中未提供相关剂量建议；但肾功能对马来酸奈拉替尼片的药代动力学无临床显著影响。肝功能损害患者的剂量调整肝功能损害相关剂量调整轻至中度肝功能损害(Child-PughA级或B级)：无需调整剂量。重度肝功能损害(Child-PughC级)：起始剂量降至80mg。肝毒性相关剂量调整 3级丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(超过正常上限[ULN]的5-20倍)或3级胆红素升高(超过正常上限的3-10倍)：暂停治疗，直至指标恢复至1级或以下；评估其他可能病因；若3周内恢复至1级或以下，以较低剂量重新开始治疗；若经1次剂量下调后，再次出现3级ALT或胆红素升高，永久停用马来酸奈拉替尼片。 4级ALT升高(超过正常上限的20倍)或4级胆红素升高(超过正常上限的10倍)：永久停用马来酸奈拉替尼片；评估其他可能病因。其他剂量调整不良反应相关剂量调整需根据患者耐受性调整剂量；部分不良反应的处理可能需要暂停给药和/或降低剂量。若患者的治疗相关毒性未恢复至0-1级、毒性导致治疗延迟超过3周，或无法耐受每日120mg剂量，应停用马来酸奈拉替尼片。不良反应相关剂量调整方案推荐起始剂量：每日240mg；第一次剂量下调：每日200mg；第二次剂量下调：每日160mg；第三次剂量下调：每日120mg。毒性相关剂量调整 3级毒性：暂停治疗，直至停药后3周内恢复至1级或以下或基线水平；以较低剂量重新开始治疗。 4级毒性：永久停用马来酸奈拉替尼片。腹泻相关剂量调整 1级腹泻(比基线每日排便次数增加少于4次)、持续少于5天的2级腹泻(比基线每日排便次数增加4-6次)，或持续2天及以下的3级腹泻(比基线每日排便次数增加7次及以上；大便失禁；需住院治疗；影响日常生活自理能力)：调整止泻治疗方案并调整饮食；应维持约2升的每日液体摄入量以避免脱水；当症状恢复至1级或以下或基线水平时，后续每次服用来那替尼时需同时服用4mg洛哌丁胺。任何级别且伴随复杂症状(如脱水、发热、低血压、肾功能衰竭、3-4级中性粒细胞减少)的腹泻、经治疗后仍持续5天及以上的2级腹泻，或经治疗后仍持续超过2天的3级腹泻：暂停治疗并调整饮食；应维持约2升的每日液体摄入量以避免脱水；若1周内腹泻恢复至0-1级，以原剂量重新开始治疗；若超过1周才恢复至0-1级，以较低剂量重新开始治疗；当症状恢复至1级或以下或基线水平时，后续每次服用来那替尼时需同时服用4mg洛哌丁胺。 4级腹泻(具有危及生命的后果；需紧急干预)：永久停用马来酸奈拉替尼片。每日120mg剂量下再次出现2级及以上腹泻：永久停用马来酸奈拉替尼片。药物相互作用胃酸抑制剂马来酸奈拉替尼片与质子泵抑制剂(PPI)、H₂受体拮抗剂或抗酸药合用，可能降低来那替尼的血浆浓度，导致其血药浓度-时间曲线下面积(AUC)下降，进而可能降低药效。例如，与兰索拉唑(一种质子泵抑制剂)合用时，来那替尼的血药峰浓度(Cmax)下降71%，AUC下降65%。质子泵抑制剂：避免合用。 H₂受体拮抗剂：服用来那替尼的时间应至少比服用H₂受体拮抗剂的时间提前2小时，或延后10小时。抗酸药：服用来那替尼的时间应比服用抗酸药的时间延后3小时。强效和中效CYP4503A4抑制剂马来酸奈拉替尼片与强效CYP4503A4抑制剂(如酮康唑)合用时，来那替尼的Cmax升高321%，AUC升高481%。马来酸奈拉替尼片与其他强效或中效CYP4503A4抑制剂合用，可能升高来那替尼的浓度，进而增加毒性风险。建议避免马来酸奈拉替尼片与强效或中效CYP4503A4抑制剂合用。强效和中效CYP4503A4诱导剂马来酸奈拉替尼片与强效CYP4503A4诱导剂(如利福平)合用时，来那替尼的Cmax下降76%，AUC下降87%。马来酸奈拉替尼片与其他强效或中效CYP4503A4诱导剂合用，可能降低来那替尼的浓度，进而可能降低药效。建议避免马来酸奈拉替尼片与强效或中效CYP4503A4诱导剂合用。来那替尼的具体用法用量需由医生根据个人情况决定。请严格遵循医嘱，不要自行增减剂量或更改用药方案。
生产企业