拉帕替尼(lapatinib)

处方药

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通用名称：

拉帕替尼(lapatinib)

药品规格：

250mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

拉帕替尼为一种激酶抑制剂，需与其他药物联合用于以下情况：与卡培他滨联用：治疗人表皮生长因子受体2(HER2)过表达的晚期或转移性乳腺癌患者，且患者既往已接受包括蒽环类、紫杉烷类药物及曲妥珠单抗在内的治疗。使用限制：患者需在曲妥珠单抗治疗后出现疾病进展，方可启动拉帕替尼联合卡培他滨治疗。与来曲唑联用：治疗绝经后、激素受体阳性且HER2过表达的转移性乳腺癌患者，且患者适合接受激素治疗。注意：拉帕替尼联合芳香化酶抑制剂的治疗方案，尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案在转移性乳腺癌治疗中进行疗效比较。

摘要

拉帕替尼于2007年3月13日获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准上市。在2010年1月29日，FDA批准加速使用拉帕替尼作为转移性乳腺癌妇女一线全口服治疗的新联合方案。 2013年3月5日，中国国家食品药品监督管理局批准拉帕替尼上市，用于与卡培他滨联用，治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

产品介绍

通用名称	拉帕替尼(lapatinib)
药品名称	拉帕替尼(lapatinib)
规格	250mg*30片/盒
适应症	拉帕替尼为一种激酶抑制剂，需与其他药物联合用于以下情况：与卡培他滨联用：治疗人表皮生长因子受体2(HER2)过表达的晚期或转移性乳腺癌患者，且患者既往已接受包括蒽环类、紫杉烷类药物及曲妥珠单抗在内的治疗。使用限制：患者需在曲妥珠单抗治疗后出现疾病进展，方可启动拉帕替尼联合卡培他滨治疗。与来曲唑联用：治疗绝经后、激素受体阳性且HER2过表达的转移性乳腺癌患者，且患者适合接受激素治疗。注意：拉帕替尼联合芳香化酶抑制剂的治疗方案，尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案在转移性乳腺癌治疗中进行疗效比较。
用法用量	正确的用法用量不仅有助于控制疾病进展，还能在一定程度上降低不良反应的风险。拉帕替尼通常与化疗药物联合使用，需严格遵循空腹服用、每日定时用药等要求。推荐剂量 HER2阳性转移性乳腺癌拉帕替尼(lapatinib)的推荐剂量为每日口服1250mg，连续服用第1-21天，同时联用卡培他滨(capecitabine)，后者剂量为每日2000mg/m²，于第1-14天口服，分2次给药(两次间隔约12小时)，每21天为一个重复周期。拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用，每日1次(5片一次性服用)，不建议将每日剂量分次服用；卡培他滨需与食物同服或餐后30分钟内服用。若漏服某一日剂量，次日不可加倍补服。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌拉帕替尼(lapatinib)的推荐剂量为每日口服1500mg，持续服用，同时联用来曲唑(letrozole)；与拉帕替尼联用时，来曲唑的推荐剂量为每日1次2.5mg。拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用，每日1次(6片一次性服用)，不建议将每日剂量分次服用。剂量调整指南心脏事件若患者左心室射血分数(LVEF)下降至美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAEv3.0)的2级或以上，或LVEF低于所在机构的正常下限(LLN)，应停用拉帕替尼(lapatinib)。若LVEF恢复正常且患者无相关症状，至少间隔2周后，拉帕替尼联合卡培他滨治疗时可按降低后的剂量(每日1000mg)重启，联合来曲唑治疗时可按降低后的剂量(每日1250mg)重启。肝功能损害重度肝功能损害(Child-PughC级)患者需降低拉帕替尼(lapatinib)剂量。对于HER2阳性转移性乳腺癌患者，建议将剂量从每日1250mg降至750mg；对于激素受体阳性、HER2阳性乳腺癌患者，建议将剂量从每日1500mg降至1000mg。该调整预计可使拉帕替尼的药时曲线下面积(AUC)恢复至正常范围，但目前尚无重度肝功能损害患者接受该剂量调整的临床数据。腹泻若患者出现美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE)3级腹泻，或出现伴有并发症(中度至重度腹痛、恶心/呕吐达NCICTCAE2级或以上、体能状态下降、发热、败血症、中性粒细胞减少、明显出血或脱水)的1-2级腹泻，应中断拉帕替尼(lapatinib)治疗。当腹泻缓解至1级或以下时，可按降低后的剂量重启拉帕替尼(从每日1250mg降至1000mg，或从每日1500mg降至1250mg)；若患者出现4级腹泻，应永久停用拉帕替尼。合并使用强效CYP3A4抑制剂应避免拉帕替尼(lapatinib)与强效CYP3A4抑制剂联用(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)；葡萄柚也可能升高拉帕替尼的血浆浓度，同样应避免食用。若患者必须联用强效CYP3A4抑制剂，根据药代动力学研究，建议将拉帕替尼剂量降至每日500mg(预计可使拉帕替尼的AUC恢复至未联用抑制剂时的范围)，但目前尚无该剂量调整的临床数据。若停用强效抑制剂，需等待约1周的洗脱期，再将拉帕替尼剂量上调至推荐剂量。合并使用强效CYP3A4诱导剂应避免拉帕替尼(lapatinib)与强效CYP3A4诱导剂联用(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、圣约翰草)。若患者必须联用强效CYP3A4诱导剂，根据药代动力学研究，需根据患者耐受性逐步调整拉帕替尼剂量：HER2阳性转移性乳腺癌患者从每日1250mg逐步上调至每日4500mg，激素受体阳性、HER2阳性乳腺癌患者从每日1500mg逐步上调至每日5500mg(预计可使拉帕替尼的AUC恢复至未联用诱导剂时的范围)，但目前尚无该剂量调整的临床数据。若停用强效诱导剂，应将拉帕替尼剂量降至推荐剂量。其他毒性反应若患者出现美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE)2级或以上毒性反应，可考虑中断或停用拉帕替尼(lapatinib)；当毒性反应缓解至1级或以下时，可按标准剂量(每日1250mg或1500mg)重启。若毒性反应复发，拉帕替尼联合卡培他滨治疗时应按降低后的剂量(每日1000mg)重启，联合来曲唑治疗时应按降低后的剂量(每日1250mg)重启。
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