资料说明奥贝胆酸治疗原发性胆汁性胆管炎的适应证、FXR机制,以及每日5毫克至最大10毫克的剂量。
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奥贝胆酸(Ocaliva,obeticholic acid)可与熊去氧胆酸合用,治疗对熊去氧胆酸反应不充分的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成年患者;不能耐受熊去氧胆酸时,也可单药用于成年患者。
PBC是慢性、持久性疾病,肝脏小胆管发炎、受损并最终丧失功能,胆汁在肝内淤积,逐渐损伤肝细胞,形成肝硬化或瘢痕。瘢痕增多后,肝脏功能逐步丧失。法尼醇X受体广泛存在于肝细胞和肠细胞的细胞核,是胆汁酸代谢的关键调节因子。口服奥贝胆酸可结合并激活该受体,由此增加肝脏胆汁流量,抑制肝脏胆汁酸产生,减轻胆汁酸对肝脏的毒害。
若成年患者不能耐受熊去氧胆酸,或使用适当剂量仍不能充分缓解,初始剂量为每天5毫克,一次口服。每天5毫克满三个月后,若血清碱性磷酸酶或总胆红素仍未降到正常,且能够耐受,可增至每日10毫克,一次口服。最大剂量为每日10毫克。







