资料记载阿贝西利在MONARCH-3中客观缓解率49.7%、中位无进展生存期28.2个月,MONARCH-2中位总生存期46.7个月。
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阿贝西利(商品名唯择)于2020年12月在中国获批,用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,一线和二线都是联合内分泌治疗。一线为与芳香化酶抑制剂联合,作为绝经后女性的初始内分泌治疗;二线为与氟维司群联合,用于既往内分泌治疗后疾病进展的患者。资料同时写到,2018年哌柏西利先在中国上市,2020年底阿贝西利获批。激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌被记为占全部乳腺癌的70%以上。
MONARCH-3中,阿贝西利加芳香化酶抑制剂的肿瘤明显缩小比例为49.7%,单用芳香化酶抑制剂为37%;中位无进展生存期由14.8个月增至28.2个月。MONARCH-2中,阿贝西利加氟维司群的中位无进展生存期为16.9个月,中位总生存期为46.7个月;对照组分别为9.3个月和37.3个月。以中国患者为主的MONARCH-Plus记载,无论是否对内分泌治疗耐药、是否有肝转移、年龄是否大于65岁,联合治疗都记录到获益。
机制资料把CDK4/6比作推动细胞分裂的环节,细胞周期蛋白D(尤其是Cyclin D)与其结合后活性上升。内分泌治疗可降低Cyclin D,从而间接影响CDK4/6;与直接抑制CDK4/6的药物联用,被写成两条途径一起阻断信号。常见反应包括白细胞、中性粒细胞和红细胞数量降低,以及乏力和腹泻。资料写明这些反应通常可逆,减量或暂时停药后可以恢复。文中还提到脂肪肉瘤、套细胞淋巴瘤和非小细胞肺癌等正在试验的瘤种,属于研究中的观察,不是这份资料写下的获批用途。同一靶点另有药物被用于减轻小细胞肺癌化疗时的骨髓抑制,该用途不是阿贝西利在本文中的适应症。













