摘要
资料估算，慢性淋巴细胞白血病患者的布鲁顿酪氨酸激酶再合成率为每天14.5%，健康志愿者为每天6.2%。淋巴结中每日两次给药的中位占有率为95.8%，每日一次为90.1%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
为观察阿卡替尼（Acalabrutinib）停药后布鲁顿酪氨酸激酶重新合成的速度，研究者停药36至48小时，采集外周血单核细胞检测游离激酶。按线性回归估算，再合成率中位数在慢性淋巴细胞白血病患者为每天14.5%，在健康志愿者为每天6.2%。资料在讨论依鲁替尼耐药时，把这个药写成后续选择之一；同一篇后文又写到伊鲁替尼。文件给出的数字是激酶再合成和占有率，不是耐药后的缓解率。
在给药第1周以及第1、6、12周期之后检测占有率。任一时间点，每日两次组的占有率都高于每日一次组（P小于0.05），但随着周期增加，两组差距缩小。药物处于波谷浓度时，淋巴结中位占有率在每日两次组为95.8%，每日一次组为90.1%。配对的骨髓与血液样本之间未见明显差异。淋巴结和骨髓的占有率与配对血标本相关（P值均小于0.001）。
用药后，血液和淋巴结中的B细胞受体、NFκB、细胞因子信号和细胞代谢活性下调，与肿瘤微环境相关的增殖和T细胞活化基因也被抑制。治疗3天后，每日两次组多个通路的下调比每日一次组更明显，这种差别随周期延长而加大。B细胞受体通路抑制程度与激酶占有率相关（P为0.04）。
