摘要
一名59岁男性复发转移肾癌自2019年起使用阿昔替尼5毫克每日两次，进展后调整为7.5毫克每日两次，其后疾病稳定。II期研究中剂量滴定组客观缓解率为54%，无进展生存期为14.5个月。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
一名59岁男性左肾癌术后出现复发转移，并有右侧肾上腺转移灶术后、腹膜后腹主动脉旁淋巴结转移和肺转移。2019年起使用阿昔替尼5毫克、每日两次。这一阶段没有消化道反应，也没有高血压和蛋白尿。疾病进展后，剂量调整为7.5毫克、每日两次，其后疾病稳定，没有记录到高血压、蛋白尿或腹泻。
细胞因子和索拉非尼治疗失败后，肿瘤可随阿昔替尼治疗时间延长而缩小，暴露量越高，无进展生存越长。用药时长和药物暴露量与疗效相关，剂量滴定可用于提高暴露量。一项回顾性II期分析显示，剂量滴定可以提高血浆暴露量，暴露量AUC12达到或超过150 ng·h/mL时，无进展生存期可以延长。
另一项随机II期研究中，阿昔替尼剂量滴定组客观缓解率为54%，高于安慰剂滴定组；无进展生存期为14.5个月，与安慰剂滴定组没有明确差异。第一周期第15天暴露量AUC24达到或超过200 ng·h/mL的患者，无进展生存更长。发生率最高的治疗相关不良反应，在剂量滴定组、安慰剂滴定组和未随机组分别为高血压63%、43%、84%，腹泻61%、63%、63%，疲劳48%、46%、54%。阿昔替尼滴定组没有额外增加这些不良反应。
1046研究中，剂量滴定提高了客观缓解率。第一周期第15天的血压升高与临床疗效相关。转移性肾癌患者的适宜暴露量并不相同。常用做法是从5毫克、每日两次开始，对不良事件作预防并及时处理，再酌情调整剂量，在仍能观察到临床获益时继续治疗。
