需要减量时，阿昔替尼可先改为每日两次3毫克，再减则为每日两次2毫克。对照研究中3/4级高血压为16%对11%，动脉血栓栓塞事件为17/715例（2%）。
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阿昔替尼用于既往一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。推荐起始剂量为5毫克、每日两次，可空腹服用，也可与食物同服，两次间隔约12小时，用一杯水送服。呕吐或漏服时不再补服，下次按原剂量服用。能耐受至少两周、没有2级以上不良反应、血压正常且未用降压药时，可从5毫克每日两次增至7毫克每日两次，再按相同标准增至10毫克每日两次。需要从5毫克每日两次减量时，先改为3毫克每日两次，再次减量则为2毫克每日两次。
对照研究中，高血压为145/359例（40%）对索拉非尼103/355例（29%）。3/4级高血压为56/359例（16%）对39/355例（11%）。高血压危象为2/359例（不足1%），索拉非尼组未报告。这里的高血压指收缩压高于150毫米汞柱或舒张压高于100毫米汞柱，中位发生时间在开始治疗后1个月内，最早于第4天见到血压升高。因高血压停药为1/359例（不足1%）。用药前应控制血压；使用降压药后仍持续高血压时降低剂量；若同时降压并减量后仍严重且持续，应停药，血压正常后再以较低剂量重新开始。出现高血压危象时考虑停药。
临床试验中，17/715例（2%）出现动脉血栓栓塞事件，包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死和视网膜动脉闭塞，其中2例死于脑血管意外。肾细胞癌对照试验中，3/4级动脉血栓栓塞事件为4/359例（1%）对4/355例（1%），阿昔替尼组有1例致死性脑血管意外。此前12个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者中尚未研究该药。发生率不低于20%的表现包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。发生率在10%至20%的还包括甲状腺功能减退、咳嗽、黏膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥和消化不良。接受治疗的患者中，123/359例（34%）年龄不低于65岁，与65岁以下相比总体上未观察到安全性和有效性差异。轻度肝损害无需调整起始剂量；中度肝损害起始剂量减半；重度肝损害未曾研究，不应使用。有效期为36个月。
