摘要
阿昔替尼起始剂量为5毫克、每日两次，可以与食物同服，也可以空腹服用。必须与酮康唑、红霉素等强效CYP3A4/5抑制剂合用，或中度肝功能受损时，剂量降低约一半。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿昔替尼是小分子吲唑衍生物，属于第二代血管内皮生长因子受体抑制剂，可选择性作用于VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，抑制血管内皮生长因子介导的内皮细胞增殖和存活，从而抑制肿块生长和癌症进展。推荐起始口服剂量为5毫克，每日两次，可以与食物同服，也可以空腹服用。两次给药间隔约12小时，用一杯水送服。
只要仍能观察到临床获益，就可以继续治疗，直到出现无法通过合并用药或剂量调整控制的毒性。呕吐或漏服一次时，不要额外补服，下一次仍按原定时间服用处方剂量。必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，把阿昔替尼剂量降低约一半。中度肝功能受损时，起始剂量也降低约一半。该药适用于成人，18岁以下儿童不宜使用。
酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素属于强效CYP3A4/5抑制剂，与阿昔替尼合用可能升高其血浆浓度。葡萄柚也可能升高血浆浓度。优先改用没有或只有很低CYP3A4/5抑制可能的药物；必须合用时，再调整阿昔替尼剂量。
利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥和贯叶连翘（圣约翰草）属于强效CYP3A4/5诱导剂，合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。优先改用没有或只有很低诱导可能的药物；必须合用时，再调整剂量。
