阿昔替尼对T315I激酶的抑制常数为100皮摩尔

发布时间：2026-10-04 21:58:55 相关企业：优客网

摘要

研究中阿昔替尼以100皮摩尔的抑制常数抑制T315I激酶，且不与苏氨酸315形成氢键。获批用途写的是转移性肾细胞癌。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

阿昔替尼已获批用于转移性肾细胞癌，是血管内皮生长因子受体抑制剂。研究中它对BCR-ABL激酶也有抑制作用，对T315I突变体作用明确。结合实验显示它与ABL1-T315I激酶结合。与多种其他BCR-ABL抑制剂不同，它不与苏氨酸315形成氢键，因此异亮氨酸315取代并不妨碍这种结合。对T315I激酶的抑制常数为100皮摩尔。

细胞实验中，它以剂量依赖性方式抑制表达T315I突变形式的BaF3细胞增殖，并且与BaF3野生型细胞相比效力更高。对慢性粒细胞白血病患者肿瘤细胞的离体观察中，它可以抑制CRKL的磷酸化。另一段用药观察为5毫克、每日两次、最长14天，结束后T315I突变体的转录水平下降。这些是细胞和离体实验中的结果，白血病不是该记录所写的获批用途。