研究中普纳替尼低于50纳摩尔抑制FGFR1融合且小鼠每日30毫克每公斤

发布时间：2026-10-04 22:02:26 相关企业：优客网

摘要

细胞实验中低于50纳摩尔可抑制FGFR1融合激酶及其下游PLCγ、Stat5和Src的磷酸化。小鼠每天30毫克每公斤，延迟甚至阻止了KG1细胞在异种移植中的成瘤。原文将其写成研究观察。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

细胞实验观察FGFR1融合相关的干细胞白血病/淋巴瘤模型。普纳替尼浓度低于50纳摩尔时，可抑制融合激酶及其下游PLCγ、Stat5和Src的磷酸化激活。所用体系包括六种FGFR1融合基因稳定转化的小鼠BaF3细胞、表达活化嵌合FGFR1的人KG1细胞，以及五种新建的小鼠细胞系。

移植不同这类细胞系的小鼠，给药后存活时间延长。每天30毫克每公斤，延迟甚至阻止了异种移植小鼠中KG1细胞成瘤。由嵌合FGFR1融合激酶转化的正常人CD34阳性祖细胞，其细胞生长和克隆形成也被抑制。原文将上述药理抑制写成对这类患者及其他FGFR1活性失调情形的研究线索。