普纳替尼研究记载口服6小时内达峰及FGFR半数抑制浓度

发布时间：2026-10-04 22:02:17 相关企业：优客网

摘要

研究写口服后6小时内观察到血药峰值。表达FGFR1至FGFR4的Ba/F3细胞中，FGFR信号的半数抑制浓度低于40纳摩尔每升；多种细胞的GI50为7至181纳摩尔每升。原文将其写成实验依据。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

体外实验观察了对FGFR的抑制。普纳替尼口服后6小时内可见血药峰值。经改造并表达活化FGFR1至FGFR4的Ba/F3细胞中，FGFR介导的信号被抑制，半数抑制浓度低于40纳摩尔每升，且相对亲本Ba/F3细胞具有选择性。

实验所用细胞包括子宫内膜、膀胱、胃、乳腺、肺和结肠来源，FGFR经不同机制失调。这些细胞里，FGFR介导信号的半数抑制浓度同样低于40纳摩尔每升。使处理后细胞生长降到未处理细胞一半所需浓度（GI50）为7至181纳摩尔每升。原文把这一结果写成在FGFR驱动肿瘤中继续评估的实验依据。