《CSCO肾癌诊疗指南2020》将帕博利珠单抗联合阿昔替尼、阿维鲁单抗联合阿昔替尼列为1A类，阿昔替尼单药列为2A类。
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阿昔替尼用于既往一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人。在治疗剂量下抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。体外试验和小鼠模型中，它抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活，并抑制肿瘤生长及VEGFR-2磷酸化。这是临床前结果，不是获批适应证。
2019年4月19日，美国FDA批准帕博利珠单抗联合阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌。2019年5月14日，美国FDA批准阿维单抗联合阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌。这两次批准分开记载。2018年阿昔替尼片已纳入医保报销范围，文件没有给出报销金额。《CSCO肾癌诊疗指南2020》对转移性肾癌的推荐级别为：帕博利珠单抗联合阿昔替尼1A类，阿维鲁单抗联合阿昔替尼1A类，阿昔替尼单药2A类。
晚期肾癌的723人头对头试验中，索坦治疗失败后阿昔替尼对比多吉美，无疾病进展生存时间为8.3个月对5.7个月，疾病进展风险降低35%；中位总生存时间为20.1个月对19.2个月。服药3个月后舒张压高于90毫米汞柱者，总生存期为20.7个月对12.9个月。另有三项不属于肾癌获批用途的试验：30例晚期神经内分泌肿瘤中，22例可评价，中位无进展生存26.7个月，中位总生存45.3个月，疾病控制率73%；BRAF野生型恶性黑色素瘤联合卡铂和紫杉醇，36例可评价，客观有效率22.2%，疾病控制率77.8%，中位总生存14.0个月；40例晚期鼻咽癌单药，37例可评价，3个月临床获益率78.4%，6个月43.2%，1年生存率43%，3至4级不良反应包括高血压8%、体重下降5%和疼痛5%。
