阿昔替尼用药24小时后肿瘤血流和再生血管数量下降;未滴定时曲线下面积为150纳克·小时/毫升的患者最多。
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阿昔替尼(别名阿西替尼,Axitinib)可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。与免疫检查点抑制剂联用的机制讨论指出,阿昔替尼可减少血管再生、降低肿瘤血流和血管渗透性。
用药24小时后,肿瘤血流和再生血管数量下降;用药7天后,中心肿瘤切片上肿瘤内皮传递系数值逐渐降低,血管渗透性降低。小鼠实验中,用药7天后肿瘤体积缩小,磁共振增强测量显示,经阿昔替尼处理的肿瘤体积小于对照组。
未滴定时,血药浓度曲线下面积在150纳克·小时/毫升的患者最多。调整至每次7毫克、每日两次后,部分患者的暴露上移并超过基线;剂量改为每次10毫克、每日两次后,12小时曲线下面积低于150纳克·小时/毫升的患者几乎消失。











